Валсартан зентива инструкция по применению

Валсартан Зентива (Valsartan Zentiva)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

3D-изображения

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Валсартан Зентива

Регистрационные удостоверения Валсартан Зентива

Аптечка
Интернет-магазин
О компании
Контакты

Контакты издательства:
+7 (499) 281-91-91
E-mail: [email protected]
Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Валсартан Зентива

Валсартан Зентива: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Valsartan Zentiva

Код ATX: C09CA03

Действующее вещество: валсартан (Valsartan)

Производитель: Зентива к.с. (Zentiva, k.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Валсартан Зентива – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, темно-розового (дозировка 80 мг) или коричневато-желтого (дозировка 160 мг) цвета, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 14 и 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров и инструкция по применению Валсартана Зентива).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: валсартан – 80 или 160 мг;
вспомогательные компоненты: сорбитол, повидон К25, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат, вода, крахмал прежелатинизированный), cилифицированная целлюлоза микрокристаллическая SMCC 90 (кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая), кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma), кросповидон Тип А;
пленочная оболочка: макрогол/PEG 6000, гипромеллоза, тальк, лактозы моногидрат; в таблетках по 80 мг также содержится краситель железа оксид красный, в таблетках по 160 мг – красители индигокармин алюминиевый лак и железа оксид коричневый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Обладает способностью избирательно блокировать рецепторы подтипа AT1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается концентрация ангиотензина II в плазме, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.

Препарат не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство к рецепторам подтипа AT1 приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан практически не оказывает влияния на кининазу II – ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за деградацию брадикинина, поэтому при его применении вероятность появления кашля очень низкая.

У пациентов с артериальной гипертензией Валсартан Зентива способствует снижению артериального давления, но при этом не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема разовой дозы в большинстве случаев гипотензивное действие начинает развиваться в течение 2 ч, максимума достигает через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В результате повторных применений Валсартана Зентива вне зависимости от дозы выраженный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2–4 недель и при длительном приеме препарата поддерживается на достигнутом уровне. Одновременное назначение гидрохлоротиазида достоверно способствует дополнительному снижению АД. Внезапная отмена валсартана не вызывает резкого повышения АД и развития других нежелательных реакций.

Механизм действия Валсартана Зентива при хронической сердечной недостаточности (ХСН) объясняется устранением отрицательных последствий хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора ангиотензина II, таких как:

задержка жидкости в организме;
вазоконстрикция;
пролиферация клеток, ведущая к ремоделированию органов-мишеней (почки, сосуды, сердце);
стимуляция избыточного синтеза гормонов, действующих синергидно с РААС: вазопрессина, альдостерона, эндотелина, катехоламинов.

При ХСН валсартан уменьшает преднагрузку, снижает диастолическое давление в легочной артерии и давление заклинивания в легочных капиллярах, повышает сердечный выброс. Кроме гемодинамических эффектов, Валсартан Зентива уменьшает задержку воды и натрия в организме (вследствие опосредованной блокады синтеза альдостерона).

Достоверно известно, что Валсартан Зентива не оказывает значимого воздействия на уровень общего холестерина, концентрацию мочевой кислоты, а также на содержание глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови при исследовании натощак.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широком диапазоне. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Вещество характеризуется линейной кинетикой, при повторном применении изменения показателей не отмечаются.

Одновременный прием пищи снижает примерно на 40% влияние валсартана и приблизительно на 50% равновесную концентрацию (Css). Однако эти изменения не сопровождаются существенным уменьшением терапевтического эффекта. Через 8 ч после приема препарата плазменная концентрация была примерно сопоставима у группы, получавшей Валсартан Зентива натощак, и группы, принимавшей таблетки с пищей. В связи с этим нет строгой необходимости разделять время приемов препарата и пищи.

После внутривенного введения валсартана его объем распределения (Vd) в равновесном состоянии составляет

17 л, что демонстрирует слабую интенсивность распределения лекарственного вещества в тканях. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) связывается 94–97% дозы.

Валсартан подвергается незначительному метаболизму. В виде метаболитов регистрируется порядка 20% полученной дозы. В плазме крови обнаруживается гидроксиметаболит, не обладающий фармакологической активностью.

По сравнению с печеночным кровотоком (

30 л/ч) плазменный клиренс препарата относительно небольшой (

2 л/ч). Период полувыведения (Т_1/2) равен 9 ч. Выводится препарат в основном через кишечник – 70%. Примерно 30% дозы экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых случаях:

пожилой возраст: системное действие препарата более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако клинического значения это явление не имеет;
функция почек: корреляция между почечной функцией и системным действием валсартана не выявлена, поэтому нет необходимости корректировать дозу при функциональном нарушении почек [клиренс креатинина (КК) > 10 мл/мин]. Опыт применения Валсартана Зентива у больных с КК 10%, часто – от > 1% до 0,1% до 0,01% до 10 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу пациентам с нарушениями почечной функции.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Валсартан зентива инструкция по применению

Торговое название препарата: Валсартан зентива (Valsartan Zentiva)

Действующие вещества: Valsartan

Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивные средства., Антигипертензивные средства.

Форма выпуска:

По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 80 мг; 160 мг N28 (2×14); N84 (6×14) (блистеры)

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Таблетки 80 мг активное вещество: валсартан — 80 мг; вспомогательные вещества: ядро: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%) — 33,5 мг, сорбитол — 9,25 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90 %, крахмала прежелатинизированного 9 % и воды 1 %) — 9,25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 3 мг, повидон К-25 — 7,5 мг, натрия стеарилфумарат — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кросповидон Тип А- 13 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг; пленочная оболочка: лактозы моногидрат – 0,327 мг, гипромеллозы 2910/5 – 2,027 мг, тальк – 0,385 мг, макрогол/ПЭГ 6000 – 0,324 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,137 мг. Таблетки 160 мг активное вещество: валсартан — 160 мг; вспомогательные вещества: ядро: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98 % и кремния диоксида коллоидного 2 %) — 67 мг, сорбитол — 18,5 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90 %, крахмала прежелатинизированного 9 % и воды 1 %) — 18,5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 6 мг, повидон К-25 — 15 мг, натрия стеарилфумарат — 8 мг, натрия лаурилсульфат — 2 мг, кросповидон Тип А- 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг; пленочная оболочка: лактозы моногидрат – 0,948 мг, гипромеллозы 2910/5 – 4,054 мг, тальк – 0,770 мг, макрогол/ПЭГ 6000 – 0,649 мг, краситель (Е 172): оксид железа желтый – 0,018 мг, оксид железа коричневый – 0,052 мг, индигокармин – 0,009 мг.

Фармакокинетика:

После перорального применения валсартана пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 2–4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Пища снижает всасывание (измерено по средней концентрации в моче) валсартана примерно на 40% и пиковую концентрацию в плазме (Cmax) примерно на 50%, хотя спустя около 8 часов после дозирования концентрация валсартана в плазме аналогичны в группах, принимавших пищу, и у голодавших. Данное снижение средней концентрации в моче не сопровождается клинически значительным снижением терапевтического эффекта, следовательно, валсартан можно принимать с едой или без нее. Валсартан тесно связан с протеинами сыворотки (94–97%), в основном с альбумином сыворотки. Объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 литров. Валсартан не подвергается биотрасформации в высокой степени, так как только около 20% обнаруживаются в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме в низкой концентрации (менее 10% от валсартана в средней концентрации в моче). Этот метаболит является фармакологически неактивным. Кинетика распада валсартана является многоэкспоненциальной (t½α 10 мл/мин). У пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин. Печеночная недостаточность В случае с пациентами с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без застоя желчи доза валсартана не должна превышать 80 мг. При нарушении функции почек Использование препарата Валсартан Зентива не изучено для пациентов с клиренсом креатинина 1/10), «часто» (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 3 г/день), и неизбирательные НПВС НПВС могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов ангиотензина II при одновременном введении. Более того, одновременное использование антагонистов ангиотензина II и НПВС может привести к ухудшению функции почек и повысить уровень калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контролировать почечную функцию в начале лечения, а также обеспечивать достаточную гидратацию пациента. Прочее При изучении взаимодействия с валсартаном не было выявлено клинически важных взаимодействий с какими-либо из следующих препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Особые указания:

Гиперкалемия Использование калийсберегающих мочегонных средств, калиевых добавок, заменителей соли с содержанием калия и других веществ, которые могут повысить уровень содержания калия (гепарин и т.д.) не рекомендуется. Следует проводить мониторинг калия в крови по мере необходимости. Почечная недостаточность Отсутствует опыт по безопасности у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин. Печеночная недостаточность Валсартан следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью без застоя желчи. Пациенты с гиповолемией Пациенты с гиповолемией, принимающие большие дозы мочегонных средств, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива могут испытывать симптоматическую гипотензию. Гиповолемию следует устранить до начала лечения препаратом Валсартан Зентива, например, снизив дозу мочегонного средства. Стеноз почечной артерии Для пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почке безопасность применения валсартана не установлена, поэтому при лечении валсартаном рекомендуется контролировать почечную функцию пациентов. Трансплантация почки Отсутствуют данные по безопасному использованию валсартана у пациентов, недавно подвергшихся трансплантации почки. Первичный гиперальдостеронизм Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Валсартан Зентива, так как их ренин-ангиотензиновая система не активна. Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и с другими сосудорасширяющими средствами, показана особая осторожность пациентам, страдающим аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ). Перенесенный инфаркт миокарда Комбинация каптоприла и валсартана не дала дополнительного положительного клинического эффекта, напротив, повысился риск негативных явлений в сравнении с соответствующим лечением по отдельности. Поэтому не рекомендуется применение комбинации валсартана с ингибитором АПФ. Начинать терапию постинфарктных пациентов следует с осторожностью. В оценку состояния пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда нужно включать оценку почечной функции. Применение валсартана у постинфарктных пациентов обычно приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно не требуется прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической гипотензии при соблюдении инструкции по дозированию. Сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не дала положительного клинического эффекта. Эта комбинация явно повышает риск негативных явлений и не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность, начиная терапию пациентов с сердечной недостаточностью. В оценку состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда нужно включать оценку почечной функции. Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно не требуется прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической гипотензии при соблюдении инструкции по дозированию. У пациентов почечная функция может зависить от деятельности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), поэтому лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента может привести к олигурии или прогрессированию уремии, а в редких случаях развитию острой почечной недостаточности и/или смерти. Так как валсартан является антагонистом ангиотензина II, не исключено ухудшения почечной функции, при применении валсартана. Предупреждение в отношении компонентов препарата Данный препарат содержит сорбит. Пациенты, испытывающие наследственные проблемы с непереносимостью фруктозы, не должны принимать данный препарат. В данном препарате содержится моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью (недостаточность, наблюдаемая среди некоторых народов Лапландии) или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат. В данном препарате содержится менее 1 ммоля натрия (23 мг) на дозу; то есть он практически не содержит натрия. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работой с машинным оборудованием. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.В первый триместр беременности применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII) не рекомендуется. Использование АРАII противопоказано во время второго и третьего триместра беременности. Если продолжение терапии АРАII является необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, для которого установлена безопасность при беременности. Если будет диагностирована беременность, лечение АРАII следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию. Известно, что терапия АРАII во второй и третий триместр токсична для плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление формирования костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если прием АРАII происходит со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковой контроль почечной функции и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали АРАII, должны быть под постоянным наблюдением. Лактации Нет информации об использовании валсартана во время кормления грудью, поэтому не рекомендуется принимать Валсартан Зентива во время кормления грудью. Предпочтительно альтернативное лечение с лучше определенным профилем безопасности при кормлении грудью, особенно при выхаживании новорожденного или недоношенного.

Передозировка:

Симптомы — выраженная гипотензия, которая может привести к подавлению сознания, сосудистой недостаточности и/или шоку. Лечение: Терапевтические меры зависят от времени приема и тяжести симптомов, при этом наиболее важным является стабилизация состояния сосудистой системы. При гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение. Срочно принять меры для корректировки объема циркулирующей крови. Выведение валсартана гемодиализом маловероятно.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30С.

Срок годности:

Условия отпуска:

Производитель:

Zentiva k.s.,Чешская Республика

Описания:

Таблетки 80 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, с риской с одной стороны. Таблетки 160 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, с риской с одной стороны.

Валсартан Зентива

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в том числе диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;

— для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

— возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью применяют Валсартан Зентива:

— при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки;

— при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли;

— при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе, диарея и рвота);

— у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), в том числе при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки;

— при первичном гиперальдостеронизме;

— при легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза;

— при митральном и аортальном стенозах;

— при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Валсартана Зентива принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов. Максимальная суточная доза — 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Хроническая сердечная недостаточность

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Фармакологическое действие

Валсартан Зентива — антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и *

Валсартан Зентива (Valsartan Zentiva)

Действующее вещество

Лекарственная форма

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: валсартан — 80 мг;

ядро: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%) — 33,5 мг, сорбитол — 9,25 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90 %, крахмала прежелатинизированного 9 % и воды 1 %) — 9,25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 3 мг, повидон К-25 — 7,5 мг, натрия стеарилфумарат — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кросповидон Тип А — 13 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг;

пленочная оболочка: Опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36 %, гипромеллозы 2910 28 %, титана диоксида 26 % и макрогола 10 %) — 3 мг, краситель железа оксид красный — 0,2 мг.

активное вещество: валсартан — 160 мг;

ядро: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98 % и кремния диоксида коллоидного 2 %) — 67 мг, сорбитол — 18,5 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90 %, крахмала прежелатинизированного 9 % и воды 1 %) — 18,5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 6 мг, повидон К-25 — 15 мг, натрия стеарилфумарат — 8 мг, натрия лаурил сульфат — 2 мг, кросповидон Тип А — 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг;

пленочная оболочка: Опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36 %, гипромеллозы 2910 28 %, титана диоксида 26 % и макрогола 10 %) — 6 мг, краситель железа оксид желтый — 0,4 мг, краситель железа оксид коричневый — 0,1 мг.

C.09.C.A Антагонисты ангиотензина II

Фармакодинамика

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (Сmах) приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приёма дозы концентрации валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, были одинаковыми. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Объём распределения валсартана при равновесном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Валсартан в значительной степени (94-97%) связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Пациенты с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

Среднее время достижения максимальной концентрации и период полувыведения валсартана у больных с ХСН сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются линейно и практически пропорционально при увеличении дозы в интервале клинических доз (от 40 до 160 мг два раза в день).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

— возраст до 18 лет;

— беременность, период лактации;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во втором и третьем триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности неумышленно получали валсартан. Валсартан Зентива, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Валсартан Зентива, препарат следует отменить как можно скорее.

Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. Поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза — 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции печени и почек