Группа препарата фуросемид

Показания к применению

Отечный синдром при ХСН II-III ст., циррозе печени, болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома); острая СН (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в (редко в/м); парентеральное введение препарата целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь — в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.

Отечный синдром: начальная доза — 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей — 0.5-1.5 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1.5 г. Максимальная разовая доза — 2 г.

Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза — 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении препарата к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза препарата у детей составляет 2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие препарата после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч).

В период действия препарата выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции на компоненты препарата: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При в/в введении препарата (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к компонентам препарата.

Больным, получающим высокие дозы препарата, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Применение препарата повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических ЛС, аллопуринола.

Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в сыворотке крови.

При одновременном применении с ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона.

Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии препаратом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

В/в вводимый препарат имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фуросемид

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фуросемид – синтетическое диуретическое лекарственное средство для лечения отечного синдрома.

Фармакологическое действие Фуросемида

Активный компонент Фуросемида оказывает диуретическое действие, способствуя усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния.

При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен.

После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час.

Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Форма выпуска

Препарат Фуросемид выпускают в виде:

  • Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках;
  • Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл;
  • Таблеток по 40 мг.

Показания к применению Фуросемида

Согласно инструкции Фуросемид назначают при лечении отечного синдрома различного генеза, включая состояния при:

  • Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии);
  • Хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
  • Нефротическом синдроме.
Читать еще:  В самолете давление повышается или понижается

Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:

  • Сердечной астме;
  • Отеке легких;
  • Эклампсии;
  • Отеке мозга;
  • Артериальной гипертензии тяжелого течения;
  • Проведении форсированного диуреза;
  • Гиперкальциемии;
  • Некоторых формах гипертонического криза.

Противопоказания

Применение Фуросемида по инструкции противопоказано в следующих случаях:

  • При стенозе мочеиспускательного канала;
  • При остром гломерулонефрите;
  • На фоне острой почечной недостаточности с анурией;
  • При обструкции мочевыводящих путей камнем;
  • При гиперурикемии;
  • При алкалозе;
  • При остром инфаркте миокарда;
  • При гипокалиемии;
  • На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
  • В прекоматозных состояниях;
  • При диабетической коме;
  • При артериальной гипотензии;
  • При печеночной коме и прекоме;
  • При гипергликемической коме;
  • При декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
  • При подагре;
  • При повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
  • На фоне гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • При дигиталисной интоксикации;
  • При нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
  • При панкреатите;
  • При повышенной чувствительности к Фуросемиду.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

  • Гипопротеинемия;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Сахарный диабет.

Читайте также:

Способ применения Фуросемида

Как правило, дозировка и кратность применения Фуросемида устанавливается врачом индивидуально и зависит от:

  • Клинической ситуации;
  • Показаний;
  • Возраста пациента.

При приеме Фуросемида внутрь взрослая начальная доза варьируется от 20 до 80 мг в день, которая может быть постепенно увеличена до 600 мг в сутки.

Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.

Доза Фуросемида для взрослых при внутривенном (струйном) или внутримышечном введении не должна превышать 40 мг в сутки (в редких случаях – до 80 мг, разделенных на два раза).

Прием Фуросемида при беременности возможен только в течение минимального срока с учетом предполагаемого риска от применения лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарственные комбинации с Фуросемидом могут привести к нежелательному терапевтическому эффекту, что следует учитывать при проводимой терапии.

При одновременном применении Фуросемида с:

  • Антибиотиками группы цефалоспоринов – возрастает риск усиления нефротоксичности;
  • Антибиотиками группы аминогликозидов – возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия;
  • Гипогликемическими средствами и инсулином – возможно снижение их эффективности;
  • Бета-адреномиметиками, включая тербуталин, фенотерол, сальбутамол и с глюкокортикоидами – может наблюдаться усиление гипокалиемии;
  • Фенитоином – резко снижается диуретическое действие Фуросемида;
  • Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение диуретического эффекта;
  • Астемизолом – возрастает риск развития аритмий;
  • Ингибиторами АПФ – наблюдается усиление антигипертензивного действия;
  • Колестиполом и колестирамином – наблюдается уменьшение абсорбции и диуретического эффекта Фуросемида;
  • Лития карбонатом – усиление действия препарата;
  • Дигитоксином и дигоксином – возможно повышение токсичности сердечных гликозидов;
  • Цисплатином – усиление ототоксического действия;
  • Цизапридом – наблюдается усиление гипокалиемии.

Побочные действия Фуросемида

При применении Фуросемида по показаниям могут возникнуть нарушения сердечно-сосудистой системы, выраженные в виде аритмий, снижения артериального давления, коллапса, ортостатической гипотензии и тахикардии.

Фуросемид по отзывам может привести к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Миастения;
  • Сонливость;
  • Головная боль;
  • Парестезии;
  • Судороги икроножных мышц;
  • Адинамия;
  • Спутанность сознания;
  • Апатия;
  • Вялость;
  • Слабость.

Кроме того, Фуросемид по отзывам может привести к:

  • Нарушениям зрения и слуха (органы чувств);
  • Снижению потенции, острой задержке мочи (особенно на фоне гипертрофии предстательной железы), гематурии, интерстициальному нефриту (мочеполовая система);
  • Обострению панкреатита, тошноте, сухости во рту, снижению аппетита, рвоте, жажде, холестатической желтухе, запорам или диарее (пищеварительная система);
  • Гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокальциемии, гипомагниемии, метаболическому алкалозу (водно-электролитный обмен);
  • Лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, апластической анемии (система кроветворения);
  • Мышечной слабости, артериальной гипотензии, гипергликемии, головокружению, гиперурикемии с возможным обострением подагры, судорогам (обмен веществ).

Также при применении Фуросемида по показаниям при наличии предрасположенности могут возникать такие аллергические реакции, как фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, пурпура, васкулит, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит, озноб, анафилактический шок, некротизирующий ангиит и кожный зуд.

При внутривенном введении Фуросемид по отзывам может вызывать кальциноз почек (в основном у недоношенных детей) и тромбофлебит.

Условия хранения

По показаниям Фуросемид отпускается из аптек по врачебному назначению. Срок хранения – до трех лет.

Содержание

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (для детей), раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K + , Ca 2+ , Mg 2+ . Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na + и Cl − . Вследствие увеличения выделения Na + происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K + в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca 2+ и Mg 2+ . Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после внутривенного введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na + и артериальное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax при приеме внутрь — 1-2 ч, при внутривенном введении — 30 мин. Остальные фармакокинетические параметры при внутривенном введении и приеме внутрь совпадают. Биодоступность — 60-70 %. Относительный объем распределения — 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы — 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. T1/2 — 0.5-1 ч. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом — 12 %. Клиренс — 1.5-3 мл/мин/кг.

Отечный синдром при ХСН II—III ст., циррозе печени, болезнях почек (в том числе на фоне нефротического синдрома); острая сердечная недостаточность (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Режим дозирования

Внутривенно (редко внутримышечно), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь — в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза — 40 мг. Внутривенно введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50 % дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для внутривенного введения у детей — 0,5-1,5 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1,5 г. Максимальная разовая доза — 2 г. Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза — 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения артериального давления к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные лекарственные средства. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным лекарственным средствм их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.

Побочные эффекты

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объёма циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств

Нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы

Снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы

Олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения

Со стороны водно-электролитного обмена

Гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия. При внутривенном введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Читать еще:  Q10 для чего

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия. Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, концентрацию электролитов в плазме (в том числе Na + , Ca 2+ , K + , Mg 2+ ), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K + и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K + . Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола. Снижает почечный клиренс препаратов Li + и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных лекарственных средств, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.

Хотя фуросемид сам по себе не является допингом, он применяется в спортивной медицине для выведения запрещённых веществ и как следствие этого сам приравнен к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) [1] . Кроме того в некоторых, не силовых видах спорта, таких, как художественная гимнастика или синхронное плавание, где принципиален вес спортсмена (спортсменки), фуросемид используется в качестве средства похудения, что тоже расценивается как применение допинга.

Содержание

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (для детей), раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K + , Ca 2+ , Mg 2+ . Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na + и Cl − . Вследствие увеличения выделения Na + происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K + в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca 2+ и Mg 2+ . Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после внутривенного введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na + и артериальное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax при приеме внутрь — 1-2 ч, при внутривенном введении — 30 мин. Остальные фармакокинетические параметры при внутривенном введении и приеме внутрь совпадают. Биодоступность — 60-70 %. Относительный объем распределения — 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы — 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. T1/2 — 0.5-1 ч. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом — 12 %. Клиренс — 1.5-3 мл/мин/кг.

Отечный синдром при ХСН II—III ст., циррозе печени, болезнях почек (в том числе на фоне нефротического синдрома); острая сердечная недостаточность (отек легких), отек головного мозга, гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами), артериальная гипертензия (тяжелое течение), гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде; эклампсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Режим дозирования

Внутривенно (редко внутримышечно), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь — в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальная доза — 40 мг. Внутривенно введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50 % дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для внутривенного введения у детей — 0,5-1,5 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах — 1-1,5 г. Максимальная разовая доза — 2 г. Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза — 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения артериального давления к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные лекарственные средства. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным лекарственным средствм их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.

Побочные эффекты

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объёма циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств

Нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы

Снижение аппетита, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы

Олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения

Со стороны водно-электролитного обмена

Гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия. При внутривенном введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе AV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия. Лечение: коррекция водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, концентрацию электролитов в плазме (в том числе Na + , Ca 2+ , K + , Mg 2+ ), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов K + и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K + . Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читать еще:  Ишемия сердца сколько с ней живут

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола. Снижает почечный клиренс препаратов Li + и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных лекарственных средств, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкополярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.

Хотя фуросемид сам по себе не является допингом, он применяется в спортивной медицине для выведения запрещённых веществ и как следствие этого сам приравнен к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) [1] . Кроме того в некоторых, не силовых видах спорта, таких, как художественная гимнастика или синхронное плавание, где принципиален вес спортсмена (спортсменки), фуросемид используется в качестве средства похудения, что тоже расценивается как применение допинга.

Общая информация

Торговое название: Фуросемид.

Международное непатентованное название: Furosemide.

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Состав: 2 мл (ампула) содержит: действующее вещество: фуросемида 20 мг; вспомогательные вещества — натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: диуретики с высоким потолком дозы (петлевые диуретики). Сульфонамиды.

Код АТХ: С03СА01

Показания к применению

• отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков);
• отеки при острой застойной сердечной недостаточности. Отеки при хронической почечной недостаточности;
• острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов;
• отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости, для дополне-ния лечения с применением антагонистов альдостерона);
• гипертонический криз (как поддерживающее средство);
• поддержка форсированного диуреза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лекарственному средству (ЛС) Фуросемид или другим компонентам, входящим в состав препарата.
У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфона-мидные антибиотики или сульфонилмочевины) может оказаться перекрёстная чувствительность к фуросемиду.
Гиповолемия или обезвоживание организма.
Почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапев-тический ответ на фуросемид.
Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксическими препаратами.
Тяжёлая гипокалиемия.
Тяжёлая гипонатриемия.
Прекоматозное или коматозное состояния, ассоциирующиеся с печё-ночной энцефалопатией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента.

Лекарственное средство (ЛС) Фуросемид назначают внутривенно только в том случае, когда прием внутрь нецелесообразен или неэффективен (например, при нарушении всасывания в кишечнике) или в случае необходимости быстрого эффекта. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется как можно более быстрый переход к терапии лекарственным средством для перорального применения.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции в целом отдается предпочтение непрерывной инфузии ЛС Фуросемид по сравнению с повторными болюсными инъекциями.

В тех случаях, когда непрерывная инфузия ЛС Фуросемид является нецелесообразной для дальнейшего лечения после введения одной или нескольких болюсных доз, отдается предпочтение схеме лечения с назначением низких доз, вводимых через короткие временные интервалы (примерно 4 ч), по сравнению с большими болюсными дозами, которые вводятся через большие промежутки времени.

Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида 1500 мг.

Для детей рекомендуемая доза ЛС Фуросемид для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Специальные рекомендации по дозировке

Дозировка для взрослых базируется на использовании следующих рекомендаций.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 мг до 50 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется распределять суточную дозу на 2 или 3 введения.

Отеки при острой застойной сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет от 20 мг до 40 мг и назначается в виде болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.

Отеки при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от ряда факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Пациентам с хронической почечной недостаточностью следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na + ).

При внутривенном введении дозу фуросемида можно определять следующим образом: лечение начинается с введения непрерывной инфузии со скоростью 0,1 мг в 1 минуту, затем скорость введения инфузии увеличивается каждые полчаса в зависимости от ответа пациента.

При острой почечной недостаточности, перед тем, как начать применение фуросемида, следует компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.

Рекомендуется как можно скорее перейти от внутривенного введения на пероральный прием.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг и назначается в виде внутривенной инъекции. Если назначение этой дозы не влечет желаемого увеличения выведения жидкости, фуросемид можно назначать в виде непрерывной инфузии, начиная с введения от 50 мг до 100 мг лекарственного средства за 1 ч.

Отеки при заболеваниях печени

ЛС Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Если введение является абсолютно необходимым, начальная разовая доза составляет 20–40 мг.

Рекомендованную начальную дозу от 20 мг до 40 мг назначают в виде внутривенной болюсной инъекции. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента.

Поддержка форсированного диуреза в случае отравления

ЛС Фуросемид назначают внутривенно дополнительно к введению инфузии электролитных растворов. Доза зависит от терапевтического ответа на фуросемид. Потерю жидкости и электролитов следует регулировать и инициировать и во время лечения. В случае отравления кислотными или щелочными веществами их выведение можно ускорить путем ощелачивания или закисления мочи соответственно.

Рекомендуемая начальная доза составляет от 20 мг до 40 мг и назначается внутривенно.

Специальные рекомендации по применению

Внутривенная инъекция/инфузия: в случае введения фуросемид назначают в виде медленной инъекции или инфузии со скоростью не более 4,0 мг за 1 мин. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени (креатинин сыворотки крови более 5 мг/дл) рекомендуется вводить инфузию со скоростью не более 2,5 мг в 1 мин.

Внутримышечная инъекция: назначение препарата в виде внутримышечной инъекции следует ограничивать только исключительными случаями, когда нецелесообразен прием внутрь и внутривенное введение. Следует принять во внимание, что способ введения лекарственного средства в виде внутримышечной инъекции не показан для лечения острых состояний, таких как отек легких.

Инфузию препарата не следует осуществлять вместе с другими лекарственными средствами!

ЛС Фуросемид представляет собой раствор с уровнем рН примерно 9, который не имеет буферной емкости. Таким образом, активный компонент может выпасть в осадок при значениях уровня рН ниже 7. В случае разведения раствора следует обратить внимание на обеспечение уровня рН разбавленного раствора в пределах от слабощелочного к нейтральному.

0,9 % раствор натрия хлорида можно применять как растворитель. Рекомендуется использовать разведенный раствор сразу после приготовления.

Для детей дозу необходимо уменьшать в соответствии с массой тела (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector