Дозировка таблеток нифедипин

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nifedipine

Код ATX: C08CA05

Действующее вещество: нифедипин (nifedipinum)

Производитель: ООО Озон (Россия), ФП Оболенское (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 27 руб.

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

Кардиогенный шок, коллапс;
Синдром слабости синусового узла;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженный аортальный/митральный стеноз;
Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
Тахикардия;
Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Выраженные нарушения функции почек/печени;
Хроническая сердечная недостаточность;
Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нифедипине

Согласно отзывам, Нифедипин является недорогим, доступным и эффективным средством для лечения повышенного артериального давления (в том числе гипертонического криза) и ишемии. Однако некоторые пациенты отмечают, что препарат снижает верхнее (систолическое) давление и практически не влияет на нижнее (диастолическое). К недостаткам лекарственного средства относят большое количество противопоказаний и целый перечень побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения. Особенно часто пациенты жалуются на изжогу, головную боль, приливы крови к лицу и сонливость.

Читать еще: Группы лекарственных средств при инфаркте миокарда

Цена на Нифедипин в аптеках

Цена на Нифедипин в таблетках 10 мг (50 шт. в упаковке) составляет 30–50 рублей.

Нифедипин — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Лекарственная форма:

Состав
1 драже содержит 10 мг активного вещества — нифедипина.
Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.

Описание
Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе сердцевина желтая, мелкозернистой структуры.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: C08CA05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нифедипин — селективный блокатор «медленных кальциевых канатов», производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензиввым действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатадию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). Период полувыведения составляет 2-4 часа. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 месяцев) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца — стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
кардиогенный шок, коллапс;
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
синдром слабости синусового узла;
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
выраженный аортальный стеноз;
выраженный митральный стеноз;
тахикардия;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
беременность, период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных:
с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальной гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, заливая небольшим количеством воды. Начальная доза: по- 1 драже (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: «приливы» крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном назначении нифедигшна с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедишша.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофилпина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома «отмены»).

Форма выпуска
Драже по 10 мг.
По 10 драже в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.
5 блистеров по 10 драже вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном, для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Нифедипин (Nifedipine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нифедипин

Химическое название

1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T_1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C_max в плазме создается через 30 мин, T_1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T_1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Читать еще: Влияет ли высокое давление на клев рыбы

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии ( в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ : часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина ( в/в ) . Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в .

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма).

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Цены в интернет-аптеках:

Нифедипин – лекарственный препарат антигипертензивного и антиангинального действия, селективный блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Нифедипин выпускается в следующих лекарственных формах:

Драже: правильной формы,желтые, на изломе видна желтая мелкозернистая структура (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, с риской с обеих сторон,серовато-красные (по 10 штук в блистерах; в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые,желтые (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
Таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, желтые (по 10 или 25 штук в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой печатной лакированной фольги и пленки ПВХ; в картонной пачке 2 или 5 упаковок).

Действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
Вспомогательные компоненты: крахмал пшеничный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, лактоза, тальк;
Оболочка драже: ацетон, изопропанол, арлацел, глицерол, кармеллоза, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон К30, тальк, сахар, полисорбат 20, титана диоксид, этилцеллюлоза N22, этанол 96%, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104), Eurolake Sunset Yellow 22 (E110), вода очищенная.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

Действующее вещество: нифедипин – 20 мг;
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза;
Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

Действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк;
Оболочка: тальк, этилцеллюлоза, пропиленгликоля глицерил олеат, сахароза, повидон K30, кармеллоза натрия, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол.

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал картофельный, повидон (низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон).

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в комплексе с другими антигипертензивными средствами или в виде монотерапии);
Ишемическая болезнь сердца: стенокардия покоя и напряжения (включая вариантную стенокардию);
Болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

Коллапс, кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла;
Выраженный митральный и/или аортальный стеноз;
Острый инфаркт миокарда (первые четыре недели);
Сердечная недостаточность в декомпенсирующей стадии;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Нестабильная стенокардия;
Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
AV-блокада II-III степени;
Тахикардия;
Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит фермента лактазы, непереносимость лактозы;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
Период беременности (до 20 недель) и грудного вскармливания;
Повышенная индивидуальная чувствительность к нифедипину, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (следует принимать с осторожностью, повышенная вероятность осложнений):

Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
Хроническая сердечная недостаточность;
Выраженная брадикардия;
Злокачественная артериальная гипертензия;
Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
Митральный стеноз;
Сахарный диабет;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
Пациенты, находящиеся на гемодиализе (так как существует риск возникновения артериальной гипотензии);
Непроходимость желудочно-кишечного тракта (для форм препарата с замедленным высвобождением);
Период беременности (после 20 недель);
Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Нифедипин принимают внутрь во время еды или после приема пищи и запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение.

Начальная доза препарата составляет 10 мг (1 драже) 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 20 мг (2 таблетки) 1-2 раза в сутки. Максимальная доза – 40 мг в сутки.

Рекомендуемая доза таблеток пролонгированного действия составляет 20 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Максимальная доза – 80 мг в сутки.

У пациентов, которые получают комбинированную (гипотензивную или антиангинальную) терапию, лиц пожилого возраста, больных с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения и нарушениями функции печени дозу Нифедипина следует уменьшить.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт и печень: диспепсические расстройства (диарея или запор, тошнота), боли в области желудка и кишечника, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки рта, гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость); при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз), желтуха, недостаточность кардиального сфинктера;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, учащенное сердцебиение, гиперемия лица, периферические отеки (голеней, стоп, лодыжек), чувство жара, сердечная недостаточность, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, обморок, аритмии, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; у некоторых больных, особенно в начале терапии, могут возникнуть приступы стенокардии, требующие отмены Нифедипина;
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, астения, нарушение сна, нервозность, дизестезии; при приеме в высоких дозах в течение длительного времени – тремор и парестезии конечностей;
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит, отечность суставов, мышечные судороги;
Мочевыделительная система: ухудшение функции почек (у лиц с почечной недостаточностью), увеличение суточного диуреза;
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз;
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит, эритема, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз;
Прочие: изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, гипергликемия, гинекомастия (у лиц пожилого возраста, исчезает полностью после отмены препарата), эректильная дисфункция, галакторея, заложенность носа, носовое кровотечение, озноб, увеличение массы тела.

Читать еще: Гипертрофия левых отделов сердца что это такое

Особые указания

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Нифедипин отменяют постепенно, так как существует риск развития синдрома отмены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с циметидином, трициклическими антидепрессантами, диуретиками, ранитидином и другими гипотензивными препаратами выраженность снижения артериального давления усиливается.

Нитраты усиливают гипотензивный эффект нифедипина и тахикардию.

При одновременном назначении бета-адреноблокаторов требуется тщательный врачебный контроль, так как возможно слишком выраженное снижение артериального давления, а иногда – усугубление признаков сердечной недостаточности.

Нифедипин повышает концентрацию теофиллина и дигоксина в плазме и снижает концентрацию хинидина.

Рифампицин ослабляет эффективность нифедипина, ускоряя его метаболизм.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Нифедипин: инструкция по применению

Таблетки Нифедипин относятся к фармакологической группе лекарственных средств блокаторы кальциевых каналов. Они используются в комплексной терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний, которые сопровождаются повышением уровня системного артериального давления.

Форма выпуска и состав

Препарат Нифедипин выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой для приема внутрь (пероральный прием). Они имеют круглую форму, гладкую поверхность и желтый цвет. Основным действующим веществом препарата является нифедипин, его содержание в одной таблетке составляет 10 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Микрокристаллическая целлюлоза.
Пшеничный крахмал.
Тальк.
Желатин.
Лактоза.
Глицерол.
Арлацел.
Диоксид кремния коллоидный.
Повидон К30.
Изопропанол.

Таблетки Нифедипин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров (50 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Нифедипин является химическим производным 1,4 –дигидропиридина. Оно селективно (избирательно) блокирует функциональную активность медленных кальциевых каналов цитоплазматической мембраны клеток. За счет такого блокирования снижается поступление ионов кальция внутрь кардиомиоцитов (клетки мышцы сердца), гладкомышечных клеток стенок коронарных (артерии сердца) и периферических артериальных сосудов. Снижение концентрации ионов кальция внутри клеток приводит к расширению просвета артериальных и коронарных сосудов, за счет чего снижается уровень системного артериального давления, периферическое сосудистое сопротивление для тока крови, повышается интенсивность кровообращения в сердце. Также препарат повышает уровень кровотока в почках.

После приема таблетки Нифедипин внутрь действующее вещество достаточно быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника. После приема пищи биодоступность нифедипина повышается. Он равномерно распределяется в тканях организма, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры центральной нервной системы, в организм плода через плацентарный барьер при беременности, а также выделяется с грудным молоком во время грудного вскармливания ребенка. Действующее вещество препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время выведения половины всей дозы препарата) составляет 24 часа. Нифедипин не кумулирует и не накапливается в организме.

Показания к применению

Прием таблеток Нифедипин показан в комплексной терапии различной патологии сердечно-сосудистой системы, в частности ишемической болезни сердца (недостаточное поступление кислорода и питательных веществ в миокард) и артериальной гипертонии, при которой препарат может применяться в качестве монотерапии.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Нифедипин противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
Детский возраст до 18 лет.
Беременность на любом сроке ее течения, грудное вскармливание.

С осторожностью таблетки Нифедипин применяются при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии. Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Нифедипин принимаются внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Дозировка и режим приема препарата устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от выраженности течения патологического процесса и терапевтической эффективности. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день. При необходимости и отсутствии терапевтического эффекта она повышается до 20 мг 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза таблеток Нифедипин не должна превышать 40 мг. Для пожилых людей, а также для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности печени или почек требуется снижение терапевтической дозы.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Нифедипин могут развиваться негативные реакции со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

Пищеварительная система – запор, тошнота, рвота, гиперплазия десен (увеличение тканей в объеме), нарушение функциональной активности печени, сопровождающееся холестазом (застой желчи в полости структур гепатобилиарной системы) и повышением активности печеночных ферментов трансаминаз (АЛТ, АСТ), которое свидетельствует о повреждении клеток печени.
Центральная нервная система – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, применение препарата в высоких дозах может привести к развитию парестезии (нарушение чувствительности кожи) и тремора (дрожание) конечностей, изменению зрительного восприятия.
Сердечно-сосудистая система – тахикардия, развитие периферических отеков тканей (отеки лодыжек, стоп, голеней), гиперемия (покраснение) кожи лица с появлением чувства жара, значительное снижение уровня артериального давления, приступы стенокардии (выраженная сдавливающая боль в области сердца).
Мочевыделительная система – увеличение суточного диуреза (объем мочи, выводимый из организма в течение суток), снижение функциональной активности почек, особенно у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.
Кровь и красный костный мозг – снижение количества эритроцитов (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения) и лейкоцитов (лейкопения).
Опорно-двигательная система – реактивный артрит (воспаление суставов), миалгия (боли в мышцах).
Аллергические реакции – сыпь и зуд кожи, крапивница (характерные изменения на коже, которые напоминают ожог крапивой), аутоиммунный гепатит (повреждение клеток печени собственными антителами организма).

При появлении побочных эффектов, вопрос об отмене препарата решает лечащий врач, в зависимости от их характера и интенсивности.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Нифедипин следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату, существует несколько особых указаний в отношении использования препарата, к которым относятся:

Исключается приема алкоголя во время применения препарата.
Отмена таблеток Нифедипин проводится постепенно, в течение определенного периода времени снижается дозировка, после чего прием препарата прекращается. Это необходимо для профилактики развития синдрома отмены.
Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их применении следует проконсультироваться с врачом.
Во время приема препарата исключается занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Нифедипин отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение без соответствующих врачебных назначений.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нифедипин развивается гиперемия лица, головная боль, брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), выраженное снижение артериального давления. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь). В условиях медицинского стационара проводится терапия, направленная на стабилизацию показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы, а также введение антидота, которым является хлорид или глюконат кальция. При значительном снижении уровня системного артериального давления применяется допамин.

Аналоги таблеток Нифедипин

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Нифедипин являются препараты Кордипин, Коринфар Ретард, Нифекард, Кальцигард Ретард.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Нифедипин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.