Ирсар 300 аналог
Ирсар в Москве
Инструкция
- Владелец регистрационного удостоверения: Канонфарма Продакшн, ЗАО (Россия)
- Представительство: Канонфарма Продакшн ЗАО (Россия)
Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При применении в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60-70% от максимального снижения диастолического и систолического АД при приеме рекомендованных доз. После приема 150-300 мг 1 раз/сут через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного лежа или сидя снижается на 8-13/5-8 мм рт.ст., соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.
Применение препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема.
Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При прекращении приема препарата синдром отмены отсутствует.
Эффективность препарата Ирсар ® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар ® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).
Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Сmах в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при применении в дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Vd составляет 53-93 л. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана Css достигается через 3 дня.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным.
Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3.5 мл/мин, соответственно. Конечный Т1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациенток женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции дозы препарата у пациенток женского пола не требуется.
Значения AUC и Сmах ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
При нарушении функции почек показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.
У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не проводились.
— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут.
У пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. при диарея, рвота), с гипонатриемией на фоне лечения диуретиками или соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли, пациентов, находящихся на гемодиализе, а также пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 75 мг/сут (1/2 таб. по 150 мг).
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1-2 недели (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.
В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другим антигипертензивным препаратом, например, с диуретиками в низких дозах (гидрохлоротиазидом).
Для лечения нефропатии у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 недели) до 300 мг 1 раз/сут — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 75 мг/сут (1/2 таб. по 150 мг).
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Лечение пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется начинать с дозы 75 мг (1/2 таб. по 150 мг).
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась в соответствии со следующей классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до ® , как и любого препарата, который воздействует непосредственно на РААС, при беременности не рекомендуется.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление оссификации костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II и III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
Переход на соответствующую альтернативную антигипертензивную терапию следует проводить до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирсар ® необходимо отменить как можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Симптомы: чрезмерное снижение АД, тахикардия, редко — брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля; проведение симптоматической и поддерживающей терапии под постоянным наблюдением за пациентом. Гемодиализ неэффективен.
Другие антигипертензивные средства и диуретики могут усилить гипотензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов пролонгированного действия и тиазидные диуретики.
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирсар ® .
Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.
При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое увеличение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВП потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а так же контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.
Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.
Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и, в меньшей степени, путем глюкуронирования. Не отмечено значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином (метаболизирующегося с участием изофермента CYP2C9). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены.
Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (отсутствие опыта клинического применения).
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени коррекция доз препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 75 мг/сут (1/2 таблетки по 150 мг).
Нарушение водно-электролитного баланса
Перед применением препарата Ирсар ® у пациентов со снижением ОЦК (в т.ч. вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.
Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.
Почечная недостаточность и трансплантация почки
Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар ® у пациентов после трансплантации почки.
Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек
Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено у женщин и у пациентов, не относящихся к европеоидной расе.
Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, принимающих одновременно с препаратом Ирсар ® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.
Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП
Как при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар ® необходимо с осторожностью.
Применение препарата Ирсар ® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналог таблеток Ирсар
Ирсар (таблетки) Рейтинг: 35
Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:
- Табл. 150 мг, 14 шт.; Цена от 201 рублей
- Табл. 300 мг, 14 шт.; Цена от 435 рублей
Цены на Ирсар в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Более выгодный и доступный российский препарат, который также использует ирбесартан в качестве действующего вещества в дозировке 150 или 300 мг (зависит от упаковки). Основные показания к назначению: эссенциальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа.
Аналоги препарата Ирсар
Аналог дороже от 147 руб.
Производитель: Санофи Фарма (Франция)
Формы выпуска:
- Табл. 150 мг, 14 шт.; Цена от 348 рублей
- Табл. 300 мг, 14 шт.; Цена от 435 рублей
Цены на Апровель в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Канонфарма (Россия)Более выгодный и доступный российский препарат, который также использует ирбесартан в качестве действующего вещества в дозировке 150 или 300 мг (зависит от упаковки). Основные показания к назначению: эссенциальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа.
Аналог дороже от 240 руб.
Производитель: Керн Фарма С.Л. (Испания)
Формы выпуска:
- Табл. 150 мг, 28 шт.; Цена от 441 рублей
- Табл. 300 мг, 28 шт.; Цена от 530 рублей
Цены на Ирбесартан в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Испанский препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Находится в фармподгруппе Ангиотензина II антагонисты и назначается при артериальной гипертензии, в том числе и с сахарным диабетом 2 типа. Есть противопоказания.
Ирсар 300мг №28 таблетки
Купить Ирсар 300мг №28 таблетки в интернет-аптеке по низкой цене 694 руб в Москве, Спб с доставкой. Отзывы и инструкция.
Активное вещество: ирбесартан 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 51 мг или 102 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 12 мг или 24 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 44 мг или 88 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, повидон-К30 10 мг или 20 мг, тальк 3 мг или 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг или 56 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. Допускается незначительная мраморность.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако, при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 часов. Через 24 часа АД остается на уровне 60-70 % от максимального снижения диастолического и систолического АД при приеме рекомендованных доз. После приема 150-300 мг 1 раз в сутки через 24 часа (т.е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного «лежа» или «сидя» снижается на 8-13/5-8 мм рт.ст., соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на два приема.
Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При отмене препарата синдром «отмены» отсутствует.
Эффективность препарата Ирсар® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).
Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
Фармакокинетика. После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80 %. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %. Объем распределения составляет 53-93 л.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита – ирбесартана глюкуронида (примерно 6 %). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным.
Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-2 ч.
Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 11-15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана равновесная плазменная концентрация достигается через 3 дня.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80 %), так и почками (20 %), причем менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.
Особые группы пациентов:
У пациенток женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции дозы препарата у пациенток женского пола не требуется.
Значения АUС (площади под фармакокинетической кривой концентрация-время) и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Нарушение функции почек и гемодиализ: показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.
Нарушение функции печени: у пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания к применению:
Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Способ применения
Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), с гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящимся на гемодиализе, или пациентам старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар составляет 75 мг/cутки (1/2 таблетки по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сутки. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1-2 недели (более 300 мг/сутки) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.
В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другим гипотензивным препаратом, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазидом).
Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар составляет 150 мг один раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 недели) до 300 мг один раз в сутки – дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется.
Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сутки (1/2 таблетки по 150 мг).
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции доз препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 таблетки по 150 мг).
Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар у пациентов со снижением ОЦК (в том числе вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить объем циркулирующей крови, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.
Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар у пациентов после трансплантации почки.
Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек.
Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и у пациентов, не относящихся к европеоидной расе.
Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.
Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар необходимо с осторожностью.
Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.
Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или ангиотензина II рецепторов антагонистами сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):
Препарат «Ирбесартан»: аналоги, инструкция, применение, отзывы
Гипертония — едва ли не самое распространенное и, безусловно, очень неприятное заболевание. Одна из ее форм, имеющая хроническое течение, называется эссоциальной гипертензией. Для лечения этого серьезного заболевания могут применяться самые разные медикаменты. Часто больным с эссоциальной гипертензией назначается, к примеру, эффективный препарат «Ирбесартан». Аналоги этого лекарства также могут помогать от гипертонии неплохо.
Состав и форма выпуска
Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток, покрытых оболочкой. Основным действующим веществом медикамента является собственно ирбесартан. Относится это лекарство к антигипертензивным средствам. Стоит «Ирбесартан» относительно недорого. В аптеках его, в зависимости от поставщика, можно приобрести за 260-300 р. (28 таблеток).
Показания и противопоказания к применению
Аналоги «Ирбесартана», инструкция по применению которого будет рассмотрена нами ниже, могут выписываться вместо этого лекарства в случае непереносимости больным его компонентов или невозможности приобретения из-за отсутствия в аптеке. Далее в статье поговорим и о заменителях этого средства. Сейчас же разберемся с тем, что собственно представляет собой само это лекарство, и как правильно следует его принимать.
Выписывается этот препарат в основном именно при первичной гипертензии. Иногда назначают его и при вторичной. Также препарат может благотворно влиять на организм пациентов и при таком заболевании, как нефропатия с сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензии. Однако в данном случае лекарство «Ирбесартан» используется только в комплексе с другими препаратами.
Никаких особых противопоказаний у этого медикамента нет. Нельзя принимать его только тем людям, которые имеют аллергию на какие-либо его компоненты. Также не допускается использование этого лекарства беременным и кормящим грудью женщинам, детям до 18 лет. В некоторых случаях принимать этот препарат следует с осторожностью. Под тщательным контролем врача его пьют, к примеру, при таких заболеваниях, как гипонатриемия и обезвоживание.
Какие побочные действия может оказывать
Применение «Ирбесартана» возможно только по назначению врача. В аптеках это средство продается по рецепту. Побочные эффекты «Ирбесартан» может давать самые разные. К примеру, у пациента могут проявиться следующие проблемы:
головная боль или головокружение;
инфекции дыхательных путей, ринит с повышением температуры;
диарея, изжога, тошнота и рвота;
Иногда это лекарство дает и такой неприятный побочный эффект, как инфекция мочевыводящих путей или боль в животе.
Как действует лекарство
Абсорбируется препарат «Ирбесартан» из ЖКТ очень быстро и хорошо. Максимальной концентрации в плазме крови его действующее вещество достигает через 1,5-2 часа после приема. В организме пациента это лекарство блокирует АТ1-рецепторы, уменьшая биологические эффекты агиотензина II, стимулирует высвобождение альдостерона и активирует симпатическую нервную систему. В результате всего этого у больного и снижается АД.
Выводится этот препарат из организма пациента с мочой и желчью.
Инструкция
Принимать таблетки «Ирбесартан» положено, запивая водой. Начальная доза этого лекарства обычно составляет 150 мг один раз в сутки. Принимать препарат можно как до еды, так и во время нее или позже. Пожилым пациентам, а также больным, находящимся в группе риска в плане противопоказаний, начальную дозу врачи обычно назначают в 75 мг. Максимальное количество препарата, которое пациент может принимать в день, — 300 мг.
Лучшие аналоги «Ирбесартана»
При наличии противопоказаний для приема этих таблеток или по каким-либо еще причинам врачом могут назначаться пациенту его заменители. Чаще все для лечения используются такие лекарства со схожим терапевтическим эффектом, как «Апровель», «Валзан», «Лозартал» или «Ирсар».
Все эти аналоги «Иберсартана» также заслужили относительно неплохие отзывы пациентов и врачей.
Лекарство «Апровель»: форма выпуска и показания
Основным действующим веществом в этом препарате является ирбесартан. То есть, по сути, он относится к синонимам описываемого нами средства. Показания к применению у этого лекарства точно такие же, как и у «Ирбесартана». Используют его в основном при первичной гипертензии и нефропатии в комбинации с другими средствами. Побочные эффекты у него такие же, как и у «Ирбесартан». Назначается это лекарство в тех же дозировках.
Многие аналоги «Ирбесартана» отзывы пациентов заслужили неплохие. Но самое лучшее мнение у больных и врачей сложилось именно о заменителе «Апровель». Стоит это лекарство дороже «Ирбесартан». За 28 таблеток этого средства придется отдать 550-650 р. Однако выпускается препарат известнейшей французской компанией Sanofi-Winthrop . То есть, по сути, является брендовым качественным заменителем «Ирбесартан».
Препарат «Ирсар»
Этот аналог врачи выписывают при эссоциальной гипертензии также достаточно часто. Действующим веществом в нем является ирбесартан. Поставляется это лекарство на рынок в виде обычных таблеток с риской. Показания, противопоказания и инструкция по применению у него ничем не отличаются от «Ирбесартан». Стоит это лекарство порядка 350-450 р. за 28 таблеток. Но иногда в аптеках оно предлагается и за 600-650 р.
Препарат «Валзан»
Аналоги «Ирбесартана », описанные выше, выпускаются на основе того же активного компонента. Но есть у этого лекарства и заменители с другим составом. Основными действующими веществами в лекарстве «Валзан», к примеру, являются гидрохлортиазит и валсартан. Поставляется на рынок это т медикамент в виде таблеток в блистерах. Вместо «Ирбесартан» он может назначаться при артериальной гипертензии. Также показаниями к применению этого лекарства служат недавно перенесенный инфаркт и хроническая сердечная недостаточность.
Нельзя принимать «Валзан» при тяжелых заболеваниях печени, беременности, при кормлении грудью. Также не назначается это средство детям до 18 лет. Побочные эффекты этот препарат может давать практически такие же, как и «Ирбесартан». Стоит лекарство «Валзан» недорого. За 30 таблеток этого средства в аптеке нужно будет заплатить порядка 15-20 р.
Начальная доза этого лекарства — 80 мг один раз в сутки. В течение последующих двух недель она обычно увеличивается до 160 мг в день. В особо тяжелых случаях больной может принимать до 320 мг в сутки.
Медикамент «Лозартан»
Некоторые аналоги «Ирбесартана» в России мо жно приобрести дешевле. Касается это не только лекарства «Валзан», но и, к примеру, препарата «Лозартан». Это также достаточно эффективный заменитель «Ирбесартан». Основным действующим веществом в этом лекарстве является лозартан калия. Выпускается препарат в таблетках, покрытых оболочкой. Назначаться «Лозартан» пациентам может при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и в некоторых других случаях.
Противопоказаний у этого средства немного больше, чем у описанных выше препаратов. Помимо беременности и детского возраста, это лекарство нельзя пить, к примеру, при дегидрадации, тяжелой почечной недостаточности, одновременно с «Алискирен». Стоит это лекарство на рынке около 60-100 рублей за упаковку из 30-ти таблеток.
Мнение пациентов о лекарстве «Ирбесартан»
Таким образом, мы разобрались с тем, что собственно представляет собой препарат « Ирбесартан» (инструкция по применению, аналоги). Отзывы ж е об этом лекарстве имеются в основном только положительные. Давление медикамент снижает неплохо. Однако принимать его для получения наилучшего эффекта, как считают многие пациенты, следует длительно.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
ИРСАР относится к блокаторам рецепторов ангиотензина ІІ. Изготавливается в таблетированной форме. Название действующего компонента — ирбесартан. Вспомогательные ингредиенты – желеобразный крахмал, кроскармеллоза Na, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк, сорбент микрокристаллический. Содержатся таблетки в контурных ячейках по 7, 10, 14 и 15 штук. Цена ИСАР – 563 рубля.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный медикамент захватывает АТ1-клети, вызывая замедление активности ангитензина. Выражается это воздействие в вазоконстрикционном влиянии на сосуды, стимулировании секреции альдестерона, тонизировании симпатической нервной структуры. В итоге снижается артериальное давление, суммарное периферическое сопротивление сосудистой системы, уменьшается постнагрузка. При минимальном понижении частоты сердечных сокращений происходит клинически существенное падение АД в малом круге кровоснабжения, которое имеет дозозависимые признаки. Из описания фармакодинамических характеристик известно, что химпродукт не изменяет насыщенность триглицеридов, уровень полициклических липофильных спиртов, декстрозы, мочевины в плазменном составе кровяной среды. Не воздействует на параметры выделения мочевой кислоты с уриной. Всасывание происходит из пищеварительного отдела. Максимальная насыщенность в плазме наблюдается через 1,5-2 ч. после перорального введения. Показатель абсолютной биодоступности – от 60 до 80%. Употребление вместе с продуктами питания на фармакокинетику не воздействует. Уровень связи с протеинами плазмы достигает 96%. Процессы расщепления вещества происходят в гепатобилиарной структуре методом соединения с кислородом и глюкуроновой кислотой. При этом образуется метаболит ирбесартана глюкуронид. Период полувыведения находится в пределах от 11 до 15 ч. Выводятся лекарственные средства вместе с желчью и уриной. При повреждении почечного и печеночного механизмов средней степени фармакокинетика претерпевает незначительные изменения.
Назначается при диагнозах: повышенное давление крови, нарушение работоспособности клубочкового аппарата и паренхимы при сахарном диабетическом синдроме второго типа. Купить ИРСАР можно в аптеке согласно рецептурному назначению.
Противопоказания
Средство не рекомендуется к использованию при:
- недостатке фермента лактазы;
- чувствительности к молочному сахару;
- синдроме пониженной всасываемости декстрозы в крови;
- беременности;
- лактообразовании;
- гиперсенситивности к составляющим лекарство компонентам.
Гипотензивный продукт следует принимать осторожно при пониженном содержании натрия в крови, соблюдении рациона питания с ограниченным количеством поваренной соли, 2-стороннем сужении почечных артериальных сосудов, предшествующем введении мочегонных. Рекомендуется проведение мониторинга состояния пациента при выполнении процедуры внепочечного очищения крови, сложных формах печеночной дисфункции, после пересадки почки, комбинированном введении с материалами, содержащими литий.
Способ применения и дозы
Лечение необходимо начинать с приема дозы в 0,15 г с постепенным повышением до 0,3 г в сутки. Однократное введение одной таблетки следует делать в одно и то же время дня.
Побочные действия
При лечении повышенного давления на фоне использования ИРСАРа возможно развитие акцидентных явлений со стороны:
- центральной нервной организации – повышение ЧСС, лихорадочное состояние с температурой и приливами к кожной поверхности лица;
- органов дыхания – форсированный выдох;
- пищеварительного отдела – тошнота с рвотой;
- лабораторных данных – стимуляция креатифосфокиназы.
Часто наблюдается высокая утомляемость, слабость, иногда – боли в груди. При купировании симптомов поражение клубочковой фильтрации и паренхимы при наличии повышенного кровяного давления и сахарного диабетического синдрома второго типа вероятно появление осложнений со стороны: • нервной сферы – вертиго при изменении положения из горизонтального в вертикальное; • сердца и сосудов — выраженное падение АД; • опорно-двигательного механизма – боли в суставах или мышцах. На основании исследования лабораторных анализов отмечается развитие гиперкалиемии, снижение уровня гемоглобина (незначительное). Постмаркетинговое использование ИРСАРа показало возможность возникновения осложнений в форме цефалгии, кожной сыпи, крапивной лихорадки, ангиневротических отеков, лейкоцитарного васкулита, звона в ушах, гепатита, дисбаланса в работе почек.
Передозировка
После непреднамеренного введения овердозы резко понижается АД, возникают колебания частоты сердечного пульса. Терапия заключается в промывании пищеварительного тракта, назначении активированного угля, использовании поддерживающих средств. Внепочечное очищение крови не эффективно. Доставка ИРСАРА в Москве возможна в течение дня.
Лекарственное взаимодействие
Противогипертензивные и мочегонные средства усиливают уровень снижения АД. Ирбесартан может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами медленных ионных переходов кальция длительного действия, тиазидными мочегонными. Предшествующее лечение с использованием последних в большой дозировке вызывает обезвоживание и рост опасности острого снижения АД вначале курса лечения Параллельное употребление ИРСАР с материалами лития, калия и калийсберегающими мочегонными увеличивает уровень калия в сывороточной среде крови и степень интоксикации. В это время рекомендуется регулярно выполнять мониторинг присутствия лития и калия. Сочетание ирбесартана с противовоспалительными нестероидными неселективными и селективными материалами ведет к снижению эффективности антигипертензивного лекарства. Существует потенциальная вероятность поражения работоспособности почек вплоть до появления острых симптомов. Повышенную осторожность необходимо проявлять по отношению к людям преклонного возраста. Перед проведением курса больным восстанавливают объем циркулирующей крови с периодическим контролем состояния жизнедеятельности мочевыделительной структуры. Тиазидные диуретики средней степени воздействия, гипотензивные ИРСАР – производные дигидропиридина, не изменяют фармакокинетические характеристики ирбесартана. Он расщепляется в основном ферментами цитохрома CYP2C9 и незначительно — путем конъюгации глюкуроновой кислоты. Не установлено заметной фармакодинамической и фармакокинетической сольватации с антикоагулянтами непрямого действия, которые расщепляются при участии фермента CYP2C9. Влияние антибактериальных противотуберкулезных средств на фармакокинетику ирбесартана не определено. Сам ирбесартан не взаимодействует с антиаритмическими и кардиотоническими химвеществами.
Особые указания
У больных с нарушенным водно-электролитным равновесием по причине затяжной рвоты, поноса, усиленного лечения мочегонными перед началом курса следует возобновить нормальный объем циркулирующей крови, уровень натрия в крови. Этим добиваются устранения опасности возникновения резкого падения АД после ввода начальной порции таблеток антигипертензивного химпродукта. Их заказ можно сделать по интернету. Тяжелая степень падения артериального давления и дисфункции почек наступает у больных с 2-сторонним сужением артериальных сосудов почек или сужением артерии одного оставшегося рабочего органа мочевыделительной системы. Следует выполнять периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке кровяной массы у лиц с поражением почек. Клинические сведения об использовании у людей после пересадки почки отсутствуют. Введение ИРСАРА, по отзывам специалистов, оказывает благоприятное влияние на замедление развития патологий почек и сердца, но имеет отличную степень проявления у разных групп больных. Меньше всего она заметна у лиц женского пола и людей не европеоидных рас. Необходимо отслеживать количественные показатели калия у лиц, употребляющих вместе с ирбесартаном фармизделия калия и калийсберегающие мочегонные. Использование ИРСАР при состоянии, когда кора надпочечников выделяет больше альдостерона, чем требуется в норме для поддержания натриево-калиевого баланса, не желательно. У больных с длительно текущей патологией сердца 3-4 функциональной группы, сопутствующими нарушениями почечной системы, сужением артерий почек лечение с использованием блокаторов АПФ или блокаторами рецепторов АТ II вызывает острую артериальную гипотензию, повышение уровня азотистых соединений в крови, снижение выделения почками урины. Иногда наблюдают острую дисфункцию почек. При значительном снижении АД у людей с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями использование гипотензивных средств может спровоцировать возникновение некроза клеток миокарда или головного мозга. Водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами трудовой деятельности, следует на время лечения соблюдать повышенную осторожность. В соответствии с инструкцией, в I триместре беременности использование антигипертензивного химвещества нецелесообразно. В дальнейшем решение на прием медикамента принимает врач по причине возможной интоксикации с симптомами маловодия, ухудшения работы почечной структуры, замедления окостенения черепных костей плода. Не исключается возникновение неонатальных явлений интоксикации – дисфункции почек, снижения АД и повышения количества калия в кровяной жидкости. При использовании препарата во II и III триместрах пациентку направляют для обследования на ультразвуковую диагностику почечной организации и черепных костей плода. Переход на употребление аналогов лекарства необходимо выполнять заранее, до планирования беременности. При ее наступлении курс лечения отменяется. Степень проникновения ИРСАР в грудную лактозу не установлена. Если существует необходимость проведения терапии, то новорожденного переводят на искусственное кормление. Соблюдение осторожности требуется при лечении больных с дисфункцией гепатобилиарной структуры в тяжелой форме. При легкой и умеренной стадии заболевания в титровании дозировок необходимости нет. Больным старше 75 лет назначение антигипертензивных химсредств проводится под регулярным контролем врачебного персонала с определением АД и сдачей лабораторных анализов. Аналоги ИРСАР – Апровель, Ирбесартан, Ибертан.
Сроки и условия хранения
Медикамент годен с момента изготовления в течение 2 лет при соблюдении температурного режима не выше 25°С.