Бисопролол другое название

Бисопролол (Bisoprolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т_1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Читать еще: Испытывает ли кошка боль при почечной недостаточности

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС ®

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Бисопролол *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Бисопролол/Bisoprolol.

Формула: C18H31NO4, химическое название: 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/адренолитические средства/бета-адреноблокаторы/селективный бета1-адреноблокатор без мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы. При использовании 20 мг и больше также блокирует бета2-адренорецепторы сосудов, бронхов и других органов. Оказывается угнетающее действие на все функции сердца: снижает частоту сокращений, минутный объем и другое. Уменьшает тонус сосудодвигательного центра (симпатического отдела), секрецию ренина, сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов (при продолжительном использовании), артериальное давление (и диастолическое, и систолическое). Антиангинальный эффект возможен за счет понижения сократимости и прочих функций миокарда, снижение его потребности в кислороде (при физических нагрузках и в покое). Делает продолжительнее эффективный рефрактерный период AV и синусного узлов, тормозит проводимость по атриовентрикулярному соединению. Бисопролол почти не оказывает влияния на обмен жиров.
Снижение давления происходит через 3–4 часа после приема, длится такой эффект более суток, а становится стабильным после 2 недель регулярного приема. Продолжительное применение бисопролола после перенесенного инфаркта миокарда сопровождается уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность по снижению давления равна у пациентов до 60 лет 95%, старше 60 лет – 91%.
Всасывается на 80% при приеме внутрь. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень 20%. Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы связывается на 30%. Время полувыведения равно 9–12 часов, при нарушении работы почек увеличивается (если Cl креатинина меньше 40 мл/мин, то в 3 раза), у пожилых пациентов и при болезнях печени также увеличивается (например, при циррозе до 21,7 часов). Более 98% выводится с мочой (50% — в виде метаболитов, остальное – в неизмененном виде), 2% — с фекалиями.
Признаков канцерогенности не было обнаружено при проведении экспериментов на крысах и мышах, при этом были использованы дозы бисопролола, которые превышали МРДЧ в 312 (крысы) и 625 (мыши) раз. Мутагенных свойств в тестах in vivo и in vitro также не выявлено. У крыс при применении доз, которые в 375 раз больше МРДЧ, негативного воздействия на фертильность не выявлено. У кроликов и крыс, которые получали дозы, больше МРДЧ в 31 и 375 раз соответственно, тератогеннных эффектов не выявлено. Но у крыс при использовании доз в 125 раз больше МРДЧ бисопролол оказывал фетотоксическое действие (было отмечены учащения поздней резорбции плодов), а в 375 раз больше МРДЧ выявлено токсическое воздействие на беременных крыс (уменьшение потребления пищи, снижение массы тела).

Артериальная гипертензия, аритмии, постинфарктный период, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (стабильная, умеренно выраженная, с отсутствием обострений последние 6 недель).

Способ применения бисопролола и дозы

Бисопролол принимается внутрь, запив небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или утром натощак 1 раз в сутки 1,25–10 мг. Дозирование индивидуальное, дозу можно увеличивать под контролем давления и пульса. Стенокардия и артериальная гипертензия: 5–10 мг; артериальная гипертензия легкая (при диастолическом артериальном давлении менее 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 недели), далее при хорошей переносимости увеличивают до 2,5 мг/сут (1 неделю), 3,75 мг/сут (1 неделю), 5 мг/сут (4 недели), 7,5 мг/сут (4 недели), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращать терапию бисопрололом необходимо под контролем врача, постепенно снижая дозу в течение 2 недель, так как возможно развитие синдрома отмены.
При пропуске очередного приема бисопролола стоит принять, как вспомните, и проконсультироваться с лечащим врачом.
Осторожно применять у пациентов с псориазом (также при наличии псориаза в семейном анамнезе), некомпенсированным сахарным диабетом, предрасположенностью к аллергическим реакциям. Стоит учитывать возможность скрытия симптомов тиреотоксикоза и гипогликемии во время терапии бисопрололом. При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно отсутствие эффекта и увеличение выраженности реакции гиперчувствительности от обычных доз адреналина. При тяжелых нарушениях работы печени, острой почечной недостаточности (когда Cl креатинина меньше 20 мл/мин), пациентам, которые находятся на перитонеальном или гемодиализе, дозы следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендовано назначать бисопролол без дополнительного использования альфа-адреноблокаторов. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при использовании йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Стоит произвести отмену препарата за 48 часов до использования наркоза или выбрать препарат, которые имеет наименьший отрицательный инотропный эффект. Осторожно использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с высокой концентрацией внимания. На период лечения бисопрололом следует исключить употребление алкогольных напитков. При проведении лабораторных исследований возможны изменения результатов тестов.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45–50 уд./мин), синоатриальная и AV блокада 2 – 3 степени, острая и рефрактерная к терапии тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое менее 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Ограничить применение бисопролола при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (Принцметала), склонности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушении периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях работы почек и печени, ацидозе, детском возрасте (не определены эффективность и безопасность использования у детей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период лактации бисопролол принимать не рекомендовано, но возможно, если ожидаемый эффект лечения матери выше возможного риска для плода. Но, за 3 дня до предполагаемых родов лечение бисопрололом необходимо прекратить, из-за риска развития гипотензии, брадикардии, расстройств дыхания, гипогликемии у новорожденных. Если отмена препарата невозможна, то в течение 3 суток после родов необходим тщательный контроль за новорожденным. В период лактации при необходимости принимать бисопролол грудное вскармливание следует прекратить, если это невозможно, то младенцы должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия бисопролола

Органы чувств и нервная система: головокружение, астения, инсомния, гипестезии, сонливость, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии, нарушение концентрации внимания, мышления, ориентации в пространстве и времени, равновесия, шум в ушах, эмоциональная лабильность, конъюнктивит, расстройства зрения, судороги, уменьшение образования слезной жидкости;
кровь и система кровообращения: брадикардия, сердцебиение, аритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, нарушение микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, явления диспепсии, сухость во рту, запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;
дыхательная система: кашель, одышка, ларинго — и бронхоспазм, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;
мочеполовая система: периферические отеки, импотенция, снижение либидо, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;
кожа: сыпь, экземоподобные реакции, акне, пруриго, гипергидроз, покраснение кожных покровов, алопеция, дерматит; обмен веществ: повышение АЛТ и АСТ, повышение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменение уровня калия в крови; прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).

Читать еще: Википедия группа крови

Взаимодействие бисопролола с другими веществами

Вероятность нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца взаимно увеличивается на фоне дилтиазема, амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов, хинидиновых препаратов, альфа-метилдофы, резерпина. Совместное использование дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, увеличивает риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии. Эффективность снижают симпатомиметики и ксантины, рифампицин снижает время полувыведения, производные эрготамина могут усилить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол с ингибиторами МАО несовместим.

Передозировка

При передозировке бисопрололом появляются брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия, сердечная недостаточность (акроцианоз, затруднение дыхания, отеки), коллапс (в тяжелых случаях). Необходимы промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: бета-адреномиметики (изопреналин), атропин, седативные (лоразепам, диазепам) и кардиотонические (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин) средства, диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон и другие. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция и подключение искусственного водителя ритма.

Бисопролол

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Противопоказания

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Меры предосторожности

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения препарата Бисопролол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисопролол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бисопролол

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Бисопролол – препарат, применяемый при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Бисопролол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 30 шт. в полимерных или стеклянных банках, по 1 банке в картонной пачке).

Читать еще: Измерение черепного давления у взрослых

Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Показания к применению

Бисопролол обладает антиангинальными (противоишемическими) свойствами, которые выражаются в способности препарата уменьшать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что позволяет снизить потребность миокарда в кислороде и улучшает его снабжение кровью.

Гипотензивное действие (уменьшение артериального давления) Бисопролола обусловлено его способностью снижать общее периферическое сопротивление и уменьшать сердечный выброс.

Применение Бисопролола позволяет купировать тахикардию, угнетать активность симпатической нервной системы, снижать артериальное давление, замедлять атриовентрикулярную проводимость, что свидетельствует об антиаритмическом эффекте препарата.

Действующим веществом препарата является бисопролола фумарат. Максимальное действие данного лекарственного средства наблюдается через 1-3 часа после перорального применения и сохраняется в течение суток.

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
Хроническая сердечная недостаточность.

Также препарат эффективен при нарушении ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии), аритмиях на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикозе.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисопролола являются:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла;
Брадикардия;
Выраженная синоатриальная блокада;
Артериальная гипотензия;
Фаза декомпенсации при сердечной недостаточности;
Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического кровообращения;
Обструктивные заболевания дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма;
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
Феохромоцитома;
Псориаз;
Детский возраст до 18 лет;
Период беременности и лактации;
Гиперчувствительность к бисопралола фумарату.

Осторожность при назначении Бисопролола необходима при следующих заболеваниях: сахарный диабет, метаболический ацидоз, тиреотоксикоз, вазоспастическая стенокардия, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

Способ применения и дозировка

Принимать Бисопролол рекомендуется утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента. Применение Бисопролола при стабильной стенокардии и артериальной гипертензии следует начинать с 2,5-5 мг в сутки с последующим увеличением до 5-10 мг, не превышая суточной дозы в 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности применение Бисопролола возможно только пациентами, пребывающими в состоянии стабилизации на протяжении последних 6 недель. В течение первой недели такие пациенты принимают 1,25 мг препарата 1 раз в сутки. Вторую неделю препарат назначается по 2,5 мг в сутки, третью неделю – по 3,75 мг, с четвертой по восьмую неделю – по 5 мг, с восьмой по двенадцатую неделю – по 7,5 мг, после двенадцатой недели суточную дозу Бисопролола увеличивают до 10 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью после начала приема препарата в течение первых нескольких часов должны быть проверены артериальное давление, проводимость, частота сердечных сокращений на соответствие норме. В случае если все показатели в порядке возможно дальнейшее увеличение дозы, если есть отклонения – необходима отмена препарата.

Максимальная суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные действия

Депрессия, нарушения сна, головная боль, головокружение, галлюцинации, ощущение онемения, покалывания;
Конъюнктивит, снижение слезовыделения, нарушение зрения;
Ухудшение состояния больных с синдромом Рейно или перемежающейся хромотой (обычно в начале лечения);
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
Заложенность носа, бронхоспазм, одышка;
Боль в животе, рвота, тошнота, запоры, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови;
Судороги, мышечная слабость, моно- или полиартрит;
Высыпания на коже, покраснения, зуд, повышенная потливость;
Шум в ушах, выпадение волос, кратковременная потеря памяти, увеличение массы тела.

Особые указания

Бисопролол применяют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций.

При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением операций о приеме Бисопролола необходимо поставить в известность анестезиолога.

Препарат следует принимать с осторожностью больным, чья работа связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналогами Бисопролола являются:

По активному веществу – Конкор, Биол, Арител, Корбис, Бисомор, Кординорм, Бисокард, Бисогамма, Тирез, Бидоп, Бипрол;
По механизму действия – Бетак, Лидалок, Атенолол, Корданум, Беталок, Бетакард, Вазокардин, Сердол, Веро-Атенолол, Небиватор, Небилет, Небиволол, Эгилок, Локрен, Метокард, Бревиблок, Невотенз, Метозок, Метопролол-Акри.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C.

Фармакологическая база данных

Another Dimension

Бисопролол

Международное непатентованное название (Действующее вещество):

Найти цену:

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.