Валсартан зентива инструкция

Валсартан Зентива

Валсартан Зентива: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Valsartan Zentiva

Код ATX: C09CA03

Действующее вещество: валсартан (Valsartan)

Производитель: Зентива к.с. (Zentiva, k.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Валсартан Зентива – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, темно-розового (дозировка 80 мг) или коричневато-желтого (дозировка 160 мг) цвета, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 14 и 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров и инструкция по применению Валсартана Зентива).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: валсартан – 80 или 160 мг;
вспомогательные компоненты: сорбитол, повидон К25, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат, вода, крахмал прежелатинизированный), cилифицированная целлюлоза микрокристаллическая SMCC 90 (кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая), кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma), кросповидон Тип А;
пленочная оболочка: макрогол/PEG 6000, гипромеллоза, тальк, лактозы моногидрат; в таблетках по 80 мг также содержится краситель железа оксид красный, в таблетках по 160 мг – красители индигокармин алюминиевый лак и железа оксид коричневый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Обладает способностью избирательно блокировать рецепторы подтипа AT1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается концентрация ангиотензина II в плазме, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.

Препарат не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство к рецепторам подтипа AT1 приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан практически не оказывает влияния на кининазу II – ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за деградацию брадикинина, поэтому при его применении вероятность появления кашля очень низкая.

У пациентов с артериальной гипертензией Валсартан Зентива способствует снижению артериального давления, но при этом не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема разовой дозы в большинстве случаев гипотензивное действие начинает развиваться в течение 2 ч, максимума достигает через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В результате повторных применений Валсартана Зентива вне зависимости от дозы выраженный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2–4 недель и при длительном приеме препарата поддерживается на достигнутом уровне. Одновременное назначение гидрохлоротиазида достоверно способствует дополнительному снижению АД. Внезапная отмена валсартана не вызывает резкого повышения АД и развития других нежелательных реакций.

Механизм действия Валсартана Зентива при хронической сердечной недостаточности (ХСН) объясняется устранением отрицательных последствий хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора ангиотензина II, таких как:

задержка жидкости в организме;
вазоконстрикция;
пролиферация клеток, ведущая к ремоделированию органов-мишеней (почки, сосуды, сердце);
стимуляция избыточного синтеза гормонов, действующих синергидно с РААС: вазопрессина, альдостерона, эндотелина, катехоламинов.

При ХСН валсартан уменьшает преднагрузку, снижает диастолическое давление в легочной артерии и давление заклинивания в легочных капиллярах, повышает сердечный выброс. Кроме гемодинамических эффектов, Валсартан Зентива уменьшает задержку воды и натрия в организме (вследствие опосредованной блокады синтеза альдостерона).

Достоверно известно, что Валсартан Зентива не оказывает значимого воздействия на уровень общего холестерина, концентрацию мочевой кислоты, а также на содержание глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови при исследовании натощак.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широком диапазоне. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Вещество характеризуется линейной кинетикой, при повторном применении изменения показателей не отмечаются.

Одновременный прием пищи снижает примерно на 40% влияние валсартана и приблизительно на 50% равновесную концентрацию (Css). Однако эти изменения не сопровождаются существенным уменьшением терапевтического эффекта. Через 8 ч после приема препарата плазменная концентрация была примерно сопоставима у группы, получавшей Валсартан Зентива натощак, и группы, принимавшей таблетки с пищей. В связи с этим нет строгой необходимости разделять время приемов препарата и пищи.

После внутривенного введения валсартана его объем распределения (Vd) в равновесном состоянии составляет

17 л, что демонстрирует слабую интенсивность распределения лекарственного вещества в тканях. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) связывается 94–97% дозы.

Валсартан подвергается незначительному метаболизму. В виде метаболитов регистрируется порядка 20% полученной дозы. В плазме крови обнаруживается гидроксиметаболит, не обладающий фармакологической активностью.

По сравнению с печеночным кровотоком (

30 л/ч) плазменный клиренс препарата относительно небольшой (

2 л/ч). Период полувыведения (Т_1/2) равен 9 ч. Выводится препарат в основном через кишечник – 70%. Примерно 30% дозы экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых случаях:

пожилой возраст: системное действие препарата более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако клинического значения это явление не имеет;
функция почек: корреляция между почечной функцией и системным действием валсартана не выявлена, поэтому нет необходимости корректировать дозу при функциональном нарушении почек [клиренс креатинина (КК) > 10 мл/мин]. Опыт применения Валсартана Зентива у больных с КК 10%, часто – от > 1% до 0,1% до 0,01% до 10 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу пациентам с нарушениями почечной функции.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Валсартан Зентива (Valsartan Zentiva)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

3D-изображения

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Валсартан Зентива

Регистрационные удостоверения Валсартан Зентива

Аптечка
Интернет-магазин
О компании
Контакты

Контакты издательства:
+7 (499) 281-91-91
E-mail: [email protected]
Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Валсартан Зентива

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в том числе диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;

— для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

— возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью применяют Валсартан Зентива:

— при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки;

— при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли;

— при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе, диарея и рвота);

— у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), в том числе при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки;

— при первичном гиперальдостеронизме;

— при легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза;

— при митральном и аортальном стенозах;

— при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Валсартана Зентива принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов. Максимальная суточная доза — 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Хроническая сердечная недостаточность

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Фармакологическое действие

Валсартан Зентива — антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и *

Валсартан Санофи (Valsartan Sanofi) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валсартан Санофи

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: просолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая — 65.66 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.34 мг) — 67 мг, сорбитол — 18.5 мг, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат — 16.65 мг, крахмал прежелатинизированный — 1.665 мг, вода — 185 мкг) — 18.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 6 мг, повидон К25 — 15 мг, натрия стеарилфумарат — 8 мг, натрия лаурилсульфат — 2 мг, кросповидон Тип А — 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma) — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат — 948 мкг, гипромеллоза — 4.054 мг, тальк — 770 мкг, макрогол/PEG 6000 — 649 мкг, краситель железа оксид желтый — 18 мкг, краситель железа оксид коричневый — 52 мкг, красителя индигокармин алюминиевый лак — 9 мкг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и C_ss приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приема дозы концентрация валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, была одинаковой. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

V_d валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Связывание валсартана с белками плазмы значительное — 94-97%, в основном с альбумином.

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). T_1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70%. Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У некоторых пациентов пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (КК>10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с КК

Режим дозирования

Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза — 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Хроническая сердечная недостаточность

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза/сут, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.

Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза/сут — к концу 3 месяца терапии. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема.

Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек при КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и 0.1% и 0.01% и 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью.

При ХСН валсартан может назначаться как для монотерапии, так и совместно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива можно назначать как для монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегатного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Валсартан Зентива, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение и обмороки).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу и/или шоку.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с выраженным связыванием с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических эффектов. Из-за отсутствия опыта одновременного применения валсартана и лития эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости такой комбинации рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие содержание калия в плазме крови (такие как гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии. При необходимости совместного применения с валсартаном рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было отмечено клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Другие гипотензивные препараты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект.

Условия хранения препарата Валсартан Санофи

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Валсартан Зентива — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: валсартан — 80 мг;

ядро: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98% и кремния диоксида коллоидного 2%) — 33,5 мг, сорбитол — 9,25 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90 %, крахмала прежелатинизированного 9 % и воды 1 %) — 9,25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 3 мг, повидон К-25 — 7,5 мг, натрия стеарилфумарат — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кросповидон Тип А — 13 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг;

пленочная оболочка: Опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36 %, гипромеллозы 2910 28 %, титана диоксида 26 % и макрогола 10 %) — 3 мг, краситель железа оксид красный — 0,2 мг.

активное вещество: валсартан — 160 мг;

ядро: просолв (смесь целлюлозы микрокристаллической 98 % и кремния диоксида коллоидного 2 %) — 67 мг, сорбитол — 18,5 мг, дестаб магния карбонат 90 (смесь магния карбоната 90 %, крахмала прежелатинизированного 9 % и воды 1 %) — 18,5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 6 мг, повидон К-25 — 15 мг, натрия стеарилфумарат — 8 мг, натрия лаурил сульфат — 2 мг, кросповидон Тип А — 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг;

пленочная оболочка: Опадрай® OY-L-28900 (смесь лактозы моногидрата 36 %, гипромеллозы 2910 28 %, титана диоксида 26 % и макрогола 10 %) — 6 мг, краситель железа оксид желтый — 0,4 мг, краситель железа оксид коричневый — 0,1 мг.

Описание

Таблетки 80 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с риской с одной стороны. Ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Таблетки 160 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, с риской с одной стороны. Ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакодинамика

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT ₁, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора, ангиотензина II , а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан , за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Фармакокинетика

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и максимальную концентрацию в плазме крови (С _{m ах}) приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приёма дозы концентрации валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, были одинаковыми. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Объём распределения валсартана при равновесном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Валсартан в значительной степени (94-97%) связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20 % дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Пациенты с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

Среднее время достижения максимальной концентрации и период полувыведения валсартана у больных с ХСН сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Максимальная концентрация в плазме крови (С _{m ах}) и площадь под кривой «концентрация-время» ( AUC ) увеличиваются линейно и практически пропорционально при увеличении дозы в интервале клинических доз (от 40 до 160 мг два раза в день).

Показания

-хроническая сердечная недостаточность ( II — IV функциональный класс по классификации NYHA ) у больных, получающих стандартную терапию, в том числе диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;

-для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

-возраст до 18 лет;

-беременность, период лактации;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе, диарея и рвота); у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), в том числе при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Беременность и лактация

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во втором и третьем триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности неумышленно получали валсартан . Валсартан Зентива, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Валсартан Зентива, препарат следует отменить как можно скорее.

Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. Поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг, 160 мг.

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Читать еще: Врожденный порок сердца степени