Апровель инструкция по применению отзывы
Апровель: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Aprovel
Код ATX: C09CA04
Действующее вещество: ирбесартан (irbesartan)
Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)
Актуализация описания и фото: 26.11.2018
Цены в аптеках: от 315 руб.
Апровель – гипотензивное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).
- активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
- вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
- пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.
Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.
Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT1, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.
Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT2-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.
Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.
Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT1-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.
Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.
При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.
Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.
Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.
Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.
Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.
После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.
В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании IDNT, в котором приняло участие 1715 пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (сывороточная концентрация креатинина составляет 1–3 мг/дл, протеинурия – ≥ 900 мг/сутки), было отмечено снижение на 20% (p = 0,024) по сравнению с плацебо и на 23% (p = 0,006) по сравнению с амлодипином относительного риска развития впервые любого из следующих состояний: повышение сывороточной концентрации креатинина в 2 раза, развитие терминальной стадии почечной недостаточности, смерть по любой причине (учитывается достижение сопоставимого снижения АД у пациентов, получавших ирбесартан, и пациентов, принимавших амлодипин).
Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
- ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (в случае чрезмерного снижения АД возможно усиление ишемических нарушений, вплоть до развития инсульта и острого инфаркта миокарда);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- стеноз аортального/митрального клапана;
- гиповолемия/гипонатриемия вследствие гемодиализа или применения диуретиков;
- соблюдение диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, либо диарея, рвота (возможно чрезмерное снижение АД);
- трансплантация почки в недавнем анамнезе;
- почечная недостаточность (следует контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в крови);
- функция почек, зависящая от РААС, в том числе артериальная гипертензия с двусторонним/односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
- одновременное применение алискирена или ингибиторов АПФ (в связи с риском чрезмерного снижения АД, развития нарушений функции почек и гиперкалиемии);
- одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышается риск нарушения почечной функции, в том числе увеличения уровня кальция в сыворотке крови и развития острой почечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте, при гиповолемии, имеющемся нарушении функции почек).
Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка
Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.
В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).
При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Побочные действия
Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).
Применение в пожилом возрасте
Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.
Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.
У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.
Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.
При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.
Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Апровеле
Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.
Цена на Апровель в аптеках
Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.
В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.
Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.
Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.
Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.
Показания к применению
Апровель применяется при:
С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.
Противопоказания
Апровель не назначается при:
- беременности;
- кормлении грудью;
- наследственной непереносимостигалактозы;
- повышенной чувствительности;
- возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Апровель может вызывать:
- головокружение, ортостатическую гипотензию;
- слабость;
- тахикардию;
- кашель, боль в грудной клетке;
- тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
- половую дисфункцию;
- увеличение КФК, гиперкалиемию;
- боли в костях и в мышцах;
- сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Инструкция по применению Апровеля (Способ и дозировка)
Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.
При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.
Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.
Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.
Передозировка
Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.
Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.
Взаимодействие
Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.
Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.
При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.
НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.
Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.
Инструкция по применению Апровеля для быстрого и эффективного снижения давления
Борьба с гипертонией является одним из наиболее важных вопросов, ведь с этой проблемой сталкивается большая часть человечества. При этом наиболее часто гипертонией страдают именно пожилые люди, но иногда она может поражать и молодежь.
Повышается давление из-за разных факторов, под влиянием которых в организме происходит ряд физических и химических процессов. При этом каждое действие какой-либо системы ведет за собой другое звено, усугубляющее ситуацию. И чтобы снизить показатели на тонометре, необходимо разрушить эту цепочку.
Например, одним из распространенных вариантов средств от повышенного давления являются блокаторы рецепторов ангиотензина-2. Они не влияют на выработку этого гормона, но предотвращают его соединение с рецепторами. К таким препаратам относятся и таблетки Апровель.
Общее описание средства
Апровель – медикамент, блокирующий рецепторы, взаимодействующие с ангиотензинном-2. Данный антагонист относится к селективным препаратам нового поколения.
Ангиотензин-2 представляет собой сосудосуживающий компонент, который играет важную роль, в развитии гипертензии. Он не только сужает сосуды, но и провоцирует усиленную выработку альдостерона, что способствует задержке жидкости и натрия в организме.
Принимая препарат, блокирующий работу ангиотензина-2, человек «разбивает» цепочку процессов, приводящих к гипотензии. Благодаря этому нормализуются показатели на тонометре.
Таким образом, Апровель является средством для понижения давления. При этом оно работает даже при выраженной гипертонии.
Главным действующим веществом Апровеля является ирбесартан. Он активен сам по себе и не нуждается в преобразовании в метаболиты.
Также в составе средства содержатся дополнительные ингредиенты. Они не обладают терапевтической активностью, но необходимы для правильной работы и длительного хранения препарата. К ним относятся такие вещества, как: лактозный моногидрат, натриевая кроскармеллоза, МКЦ, магниевый стеарат, кремниевый диоксид, гипромеллоза, краситель белого цвета, воск карнабуский.
Действующее вещество препарата обладает пролонгированным действием. Однократного приема таблетки хватает на целые сутки. Выпускается средство в виде таблеток. Количество «рабочего» ингредиента в нем зависит от формы выпуска.
Апровель имеет не самую бюджетную цену. Многие считают этот препарат достаточно дорогим. Приобрести это лекарство можно лишь по рецепту врача. Это связанно с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.
Препарат нужно хранить в месте, недоступном для детей и солнечных лучей. При этом температура не должна превышать 30 градусов.
Срок годности Апровеля составляет 3 года. По истечению этого времени средство теряет свою эффективность и становится опасным для здоровья.
Формы выпуска Апровеля
Апровель продается в таблетированной форме для перорального приема. Такие таблетки могут отличаться по количеству действующего вещества в их составе.
Формы выпуска средства:
- Апровель 150 мг. Цена этих таблеток ниже следующего варианта. Они имеют овальную форму, выпуклую с обеих сторон и белый цвет. Некоторые производители ставят на каждую дозу маркировку в виде сердца и номера, например 2872. Таблетки не имеют риски для разделения на равные порции и покрыты пленкой.
- Апровель 300 мг. Данные таблетки имеют более высокую цену. Они также овальные, белые и двояковыпуклые. На них нанесена тонкая пленка. Риска отсутствует. Такие таблетки маркируются сердцем и номером, например, 2873.
Препарат выпускается в блистерах по 14 или 28 порций. Блистеры помещают в картонную упаковку. В одной упаковке может содержаться от 1-ой, до 4-х пластин с таблетками.
Фармакокинетика и фармакодинамика препарата
Действующее вещество Апровеля – ирбесартан. Этот компонент представляет собой высокоэффективный блокатор рецепторов, связывающихся с ангиотензином-2.
При этом такое средство имеет большее сходство с теми рецепторами ангиотензина, которые участвуют в регулировке давления. Эти элементы расположены на гладких сосудистых стенках и надпочечниках.
Благодаря этому ингибируются все процессы, связанные с ангиотензинном-2.
Препарат не ингибирует выработку ренина, и каких-либо других гормонов в крови. Кроме того, он не влияет на процесс распада брадикинина и АПФ. Благодаря этому существенно снижается вероятность возникновения сухого кашля при его приеме.
При ингибировании рецепторов ангиотензна-2 в меньшем количестве выделяется и альдостерон. Благодаря этому в организме уменьшается количество натрия и жидкости, но на концентрацию калия это практически не влияет.
Такие процессы способствуют увеличению ренина в крови. Также в организме становится больше свободного ангиотензина-2, который без рецептора не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему.
Выраженный гипотензивный эффект препарат дает уже после первого приема. Однако максимальный результат можно наблюдать через месяц лечения им. Благодаря снижению давления при приеме Апровеля снижается нагрузка на сердце. При этом частота сердцебиения не изменяется.
Данное средство считается сильнодействующим, так как оно способно нормализовать показатели при выраженной гипертонии. Однако наилучшие результаты достигаются, если в момент измерения давления пациент лежит или сидит.
Действующее вещество лекарства быстро всасывается из желудка в кровь и начинает «работать». Однако максимальный эффект наблюдается лишь через 3-5 часов после его приема. При этом действие Апровеля наблюдается в течение суток после единоразового приема.
После прекращения лечения пациент возвращается к своему первоначальному состоянию. Однако при этом резкого скачка давления не наблюдается.
На эффективность средства не влияет пол и возраст пациента. Однако принадлежность к негроидной расе снижает гипотензивные возможности ингибиторов ангиотензина-2. Это можно уравновесить, сочетая Апровель с диуретиком.
Биодоступность препарата равняется в среднем 70%. При этом на такие показатели не влияет время приема пищи. Активное вещество средства связывается с плазменными белками на 96%. Это достаточно много, поэтому при передозировке средства гемодиализ не эффективен.
Апровель метаболизируется в печени. При этом он преобразуется в активный метаболит. Максимальная концентрация действующего компонента препарата в крови достигается через полтора часа после его приема. При этом у женщин его количество в организме будет незначительно выше, чем у мужчин.
Период полувыведения средства может продолжаться от 11 до 15 часов. Равновесная концентрация достигается через трое суток после его однократного приема. При прохождении курса лечения средством эффект кумуляции наблюдается, но не превышает 20%.Апровель выводится в большей степени с калом, и в меньшей с мочой в виде метаболитов. Еще 2% средства обнаруживается моче в неизмененном виде.
Принцип действия Апровеля
Апровель часто используется в кардиологической практике. Этот препарат отличается своим простым принципом действия, благодаря которому происходит быстрое и качественное снижение АД.
Принцип работы препарата:
- Апровель блокирует все рецепторы ангиотензина-2. Благодаря этому ингибируются все важные для сердечно-сосудистой системы эффекты ангиотензина-2.
- Это приводит к тому, что сосуды перестают сужаться. Кровообращение нормализуется.
- При этом блокируется выработка альдостерона. Такой эффект уменьшает концентрацию жидкости и натрия в организме, что помогает снять отечность с сосудов.
- Количество ренина в крови увеличивается. Интенсивность кровообращения повышается.
- Благодаря расширению сосудов и снижению давления, уменьшается нагрузка на сердце. Поэтому вероятность возникновения опасных ситуаций, которые могут привести к летальному исходу, снижается.
Показания к применению медикамента
Апровель относится к средствам с выраженным гипотензивным эффектом. Однако его могут использовать и при некоторых других патологиях.
Показания к приему Апровеля:
- Гипертензия классическая. Средство может использовать и при первой, и при третьей стадии заболевания. В данном случае Апровель может использоваться как для комплексного лечения, так и для моно терапии.
- Нефропатия, вызванная диабетом и гипертензией. В этом случае препарат используется в качестве одной из составляющих общей терапии.
Преимущества и недостатки лекарства
Апровель часто используется в кардиологической практике в качестве эффективного гипотензивного средства. У этого препарата есть масса преимуществ, перед другими средствами с подобным действием.
Преимущества Апровеля:
- Обладает выраженным гипотензивным действием. Поэтому он способен нормализовать АД даже при очень высоких показателях на тонометре.
- Препарат не вызывает такой побочный эффект, как сухой кашель.
- Апровель обладает пролонгированным действием. Поэтому в день нужно принимать всего одну таблетку, что очень удобно.
- На фармакокинетику и фармакодинамику средства не влияет время приема пищи – удобно принимать в дороге или на работе.
- Эффективность Апровеля можно регулировать, изменяя дозировку средства. Чем выше дозировка, тем выраженнее гипотензивное действие.
- Данное средство можно сочетать с диуретиками. Благодаря этому можно получить еще более выраженный противогипертензивный эффект.
- Препарат можно принимать длительными курсами. В ходе исследований было подтверждено, что даже через год регулярного приема его эффективность не снижается.
Недостатки Апровеля:
- На фармакокинетику препарата влияет пол и расовая принадлежность больного. У представителей негроидной расы эффективность этого препарата понижена, а у женщин повышена.
- Средство не обладает лечебным эффектом. Поэтому применять его можно лишь для понижения давления, при этом причину гипертензии с не помощью устранить не получится.
- После прекращения приема средства состояние больного вернется в первоначальное состояние.
- Апровель имеет достаточно большое количество противопоказаний.
Какие негативные явления могут возникнуть при приеме Апровеля
Апровель РЛС нельзя назвать абсолютно безопасным препаратом. Он имеет достаточно большое количество побочных эффектов. При этом стоит отметить, что возникают они нечасто.
Какие проблемы могут возникнуть при приеме Апровеля:
Лечение гипертонии требует комплексного подхода — приём медикаментов, народные средства, корректировка образа жизни и прочее. Апровель относится к группе антигипертензивных препаратов, способствующих снижению показателей кровяного давления. Преимущество медикамента заключается в том, что он практически не влияет на частоту сердечных сокращений. Отзывы врачей-кардиологов говорят о том, что лекарство действительно эффективное и помогает в короткие сроки стабилизировать состояние пациента без применения дополнительных лекарственных групп.
Состав препарата
Основной активный элемент медикаментозного средства — ирбесартан (150/300 мг). Компонент относится к антагонистам рецептора ангиотензина и хорошо справляется с повышенным давлением. К дополнительным ингредиентам относятся пищевые волокна, гидроксипропиловый метиловый эфир, моногидрат лактозы, диоксид кремни коллоидный, молочный сахар, а также натрия кроскармеллоза.
Форма выпуска
Выпускается лекарство в виде таблеток, как правило, белого цвета. Покрытие — плёночная оболочка. Форма овальная двояковыпуклая. На одной стороне таблетки выгравировано сердце, с другой цифровое значение — 2872 для Апровель 150 мг и 2873 для Апровель 300 мг. Каждая из дозировок производится в двух разновидностях упаковки — по 14 и 28 шт. Блистеры обычно беловатого цвета, в каждом из которых по 14 табл., пачки картонные — бело-розовые или же бело-черные.
Таблетки Апровель в картонных упаковках разных цветов
Фармакологическое действие
В терапевтических дозах медикаментозное средство способствует понижению концентрации гормона альдостерон, вырабатываемого корой надпочечников. Воздействуя на организм комплексно, препарат не влияет на показатели ионов калия в крови. Кроме этого, компоненты регулируют функции рецепторов иных гормонов и ионных каналов, что предотвращает скачки кровяного давления.
После употребления лекарства нормализуется уровень холестерина в крови, а также глюкозы, триглицеридов и мочевой кислоты. Все эти воздействия помогают контролировать деятельность сердечной мышцы и нормализовать показатели АД до приемлемого уровня.
Воздействие лекарственного средства сохраняется на протяжении суток. Чтобы контроль АД осуществлялся на постоянной основе, препарат необходимо употреблять ежедневно, а максимального терапевтического эффекта можно добиться через 4—6 недель от начала курса лечения. Случаи синдрома отмены медикамента зафиксированы не были.
Показания к применению
В инструкции по применению Апровель указано, что препарат предназначен для терапии и профилактики первичной артериальной гипертензии, а также диабетической нефропатии. Вторая болезнь — по сути, патология характеризуется как диабет второго типа, провоцирующий возникновение гипертонической болезни.
При первичной гипертензии назначают Апровель
Инструкция по применению
Медикамент принимается исключительно перорально (через рот). Правила приёма и дозировки подбираются в индивидуальном порядке для каждого пациента. Наиболее распространённые нормы — это:
- Минимальная терапевтическая дозировка на начальном этапе лечения — 150 мг 1 раз в течение суток.
- В ситуациях, если положительного результата от лечения не наблюдается, дозировка повышается до 300 мг в сутки. Употребить лекарство можно за один раз или разделить на два раза по 150 мг. Приём дополнительных медикаментов, например, группы диуретиков, существенно усиливает воздействие лекарства Апровель.
- Больным с диагностированной диабетической нефропатей и высоки кровяным давлением постепенное увеличение дозировки от 150 мг до 300 мг/сут — обязательная схема, которой нужно строго придерживаться.
- В случае со сбоями в работе почек терапевтическая доза, как правило, не требует корректировки. Однако, если пациент находится на гемодиализе, норма активного элемента понижается до 75 мг/сут.
- Людям преклонного возраста на начальном этапе выписывают 75 мг, а затем постепенно увеличивают количество активного вещества.
Воздействие активных элементов на организм независимо от употребления пищи. Поэтому лекарство можно пить как до, так и после еды. Запивать лучше достаточным количеством чистой питьевой воды.
При беременности и период лактации
В период вынашивания ребёнка, а также лактации употребление данного лекарственного средства категорически запрещено. Если беременность наступила непосредственно во время терапевтических мероприятий, приём медикаментозного средства следует незамедлительно прекратить.
Во время беременности необходимо отказаться от приема препарата
Противопоказания
К противопоказаниям относится беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет включительно, а также аллергическая реакция на элементы препарата, наследственная галактоземия и гиполактазия (низкий уровень лактозы).
Побочные действия
По данным многочисленных клинических исследований, выявлены следующие возможные нарушения:
- Нарушения сердечного ритма;
- Покраснение кожных покровов лица;
- Отёчность конечностей или по всему телу;
- Головокружения и тошнота;
- Головные боли различного характера;
- Приступы тошноты, нередко переходящие во рвоту;
- Нарушение пищеварения и стула;
- Приступообразный сухой кашель.
В некоторых случаях у мужчин наблюдалась эректильная дисфункция, а у женщин понижение либидо.
Во время приема таблеток Апровель могут быть побочные действия, о их возникновении необходимо сообщить лечащему врачу
Передозировка
Самостоятельное увеличение дозировки нередко приводят к негативным последствиям. Таким, как:
- Внезапное снижение АД до критических показателей;
- Нарушение сердечного ритма (тахикардия или же брадикардия).
В случае передозировки следует немедленно прекратить употребление препарата и обратиться к врачу. При тяжёлых отравлениях требуется тщательное промывание желудка и терапия лекарственной группой энтеросорбенты.
Взаимодействия с другими лекарствами
Комплексная терапия в сочетании с диуретическими средствами и прочими лекарственными группами усиливает лечебный эффект, однако, следует учитывать некоторые особенности:
- Совместное употребление медикамента Апровель с группой НПВП способствует понижению антигипертензивного воздействия.
- Сочетание ирбесартана и калийсберегающих медикаментозных средств может стать причиной увеличения показателей калия в крови.
Если игнорировать данные специфические особенности и употреблять лекарственное средство неправильно, лечебного эффекта не будет. Кроме того, это может привести и к тяжёлым последствиям, опасным для жизни пациента.
Апровель может быть назначен с другими лекарствами, но имеет ряд особенностей
Максимально эффективные аналоги Апровель — это:
Если препарат Апровель по каким-либо причинам не подходит пациенту, врач может принять решение о его замене на идентичный аналог.
Цена Апровель напрямую зависима от регионов. Средняя стоимость таблеток составляет 320—400 рублей за упаковку, состоящую из 14 табл., с дозировкой 150 мг активного элемента. Если в упаковке 28 табл., цена составляет 500—800 рублей. Таблетки с дозировкой 300 мг (14 шт/уп) в среднем стоят 400—600 российских рублей, а 28 табл/уп — 750—900 рублей.
Средняя стоимость упаковки Апровеля не превышает 1000 рублей
В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.
Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.
Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.
Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.
Показания к применению
Апровель применяется при:
С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.
Противопоказания
Апровель не назначается при:
- беременности;
- кормлении грудью;
- наследственной непереносимостигалактозы;
- повышенной чувствительности;
- возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Апровель может вызывать:
- головокружение, ортостатическую гипотензию;
- слабость;
- тахикардию;
- кашель, боль в грудной клетке;
- тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
- половую дисфункцию;
- увеличение КФК, гиперкалиемию;
- боли в костях и в мышцах;
- сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Инструкция по применению Апровеля (Способ и дозировка)
Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.
При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.
Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.
Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.
Передозировка
Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.
Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.
Взаимодействие
Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.
Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.
При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.
НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.
Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.