Дипиридамол снижает давление

Дипиридамол (Dipyridamole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дипиридамол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дипиридамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Дипиридамол

Кристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.

Фармакология

Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A₂. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 37–66%. C_max — 75 мин. Связывание с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика двухфазная — в первой фазе T_1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

В качестве антиагрегационного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Применение вещества Дипиридамол

Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная и вторичная профилактика ИБС , особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Не рекомендуется детям и подросткам до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Дипиридамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: артрит, миалгия, ринит.

Взаимодействие

Антациды уменьшают C_max дипиридамола из-за снижения абсорбции. Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений. При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться. Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Передозировка

Симптомы: кратковременное снижение АД и тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, включая введение вазопрессорных агентов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дипиридамол

Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком.

При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

Дипиридамол снижает давление

Дипиридамол — это сосудорасширяющее и противосвертывающее средство, широко применяемое для лечения нарушений мозгового кровообращения и заболеваний периферических и коронарных сосудов.

Хотя у пациентов с предшествующим сердечно-сосудистым заболеванием после приема нормальных или незначительно повышенных доз пиридамола могут развиться дополнительные кардиологические симптомы, проглатывание пяти-, семикратных доз препарата не приводит к возникновению серьезных проблем, связанных с коронарным кровообращением.

По-видимому, единственными сердечно-сосудистыми осложнениями после передозировок дипиридамола являются гипотензия и тахикардия. Известен смертельный исход после приема терапевтической дозы пациентом с сердечно-сосудистым заболеванием. Ни один из случаев передозировок не привел к смерти пациента. Антидотов нет.

а) Структура и классификация. Дипиридамол — 2,6-бис(диэтаноламино)-4,8-дипиперидинопиримидо-(5,4-d)-пиримидин.

б) Применение. В США разрешено применение дипиридамола в качестве средства, дополняющего кумариновые антикоагулянты, для предотвращения послеоперационных тромбоэмболических осложнений после протезирования сердечного клапана. Среди несанкционированных видов применения дипиридамола следует назвать попытки снизить агрегацию тромбоцитов при других тромбоэмболических нарушениях.

Дипиридамол сам по себе, применяемый отдельно, не продлевает жизни пациентов с острым инфарктом миокарда, не снижает частоты случаев послеоперационного тромбоза глубоких вен, не предотвращает тромбоэмболии после операций на бедре и не помогает пациентам с преходящим нарушением мозгового кровообращения.

Дипиридамол изучался также в сочетании с таллием-201 при получении визуального изображения сердца в качестве теста для выявления заболеваний коронарной артерии у пациентов, не переносящих физических нагрузок. Проводились исследования, результаты которых свидетельствуют о возможной роли дипиридамола в химиотерапии рака как средства, усиливающего цитотоксический эффект применяемого лекарственного средства. По предварительным данным, дипиридамол может корректировать дефекты сканирования при визуализации миокарда с помощью таллия-201 у пациентов с саркоидозом.

в) Лекарственные формы. Дипиридамол (Persantine) выпускается в таблетках, содержащих 25, 50 или 75 мг лекарства. Таблетки оранжевого цвета, круглые, с оттиском «В1» на одной стороне и «17», «18» и «19» соответственно на другой стороне. В Европе, но не в США, дипиридамол выпускается в ампулах, содержащих 10 и 50 мг лекарства в 2 мл желтого раствора для внутривенных инъекций. Дипиридамол устойчив, если защищен от света, тепловых воздействий и влаги.

г) Источник. Дипиридамол — синтетическое химическое соединение.

д) Терапевтическая доза. Терапевтическая доза составляет 75—100 мг по 4 раза ежедневно в качестве дополнения к обычной варфариновой терапии.

е) Токсичная доза дипиридамола. Если перед плановой операцией коронарного шунтирования вводят 75—100 мг, пациенты с неустойчивой стенокардией, многососудистой коронарной болезнью сердца и эпикардиальными коронарными коллатералями оказываются под угрозой индуцированной дипиридамолом ишемии миокарда. У 4—20 % пациентов, получающих перед таллиевой визуализацией 200—400 мг дипиридамола, могут появиться боли в грудной полости. После внутривенного введения дипиридамола в дозе 0,56 мг/кг начались боли в грудной полости и развилась брадикардия.

Пациент выжил. У 64-летнего пациента после приема 300 мг дипиридамола появились стенокардические боли в челюсти. Он выжил. У 62-летнего пациента, проглотившего 5000 мг дипиридамола, произошел инфаркт миокарда. Пациент выжил.

Восемь детей, проглотивших сверхвысокие дозы дипиридамола (до 625 мг в таблетках), выжили. Выжил 13-летний подросток, проглотивший 225 мг дипиридамола (в таблетках). Пожилой женщине (возраст неизвестен) по невнимательности давали 75 мг препарата (в таблетках) 4 раза в день вместо назначенной врачом дозы 25 мг 4 раза в день; женщина выжила. Мужчина, проглотивший 750 мг дипиридамола, выжил. 17-Летняя девушка, пытавшаяся покончить с собой, проглотила 1,5—2,5 г дипиридамола и выжила.

ж) Летальная доза. 77-Летняя пациентка перед таллиевой визуализацией приняла перорально 400 мг дипиридамола. У нее развилась электромеханическая диссоциация, приведшая к смерти.

з) Токсикокинетика дипиридамола:

— Всасывание. После перорального приема дипиридамол абсорбируется в верхней части желудочно-кишечного тракта. Среднее время достижения пиковой концентрации в плазме, составляющей примерно 1,050 мкг/мл (1050 нг/мл) после приема таблетки 50 мг и 1,510 мкг/мл (1510 нг/мл) после приема таблетки 75 мг, равно 70—75 мин.

— Распределение. Связывание с белками и энтерогепатическая рециркуляция определяют характер распределения дипиридамола. Дипиридамол связывается преимущественно с а1-кислотным гликопротеином почти на 99 %. Коэффициент распределения дипиридамола между плазмой человека и эритроцитами составляет 6,53. Очень незначительное количество свободного или конъюгированного дипиридамола проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

— Выведение. Дипиридамол преобразуется в печени в моноглюкуронидный конъюгат и экскретируется с желчью в двенадцатиперстную кишку. В кишечнике дипиридамол-глюкуронид частично вновь превращается в свободный дипиридамол. И дипиридамол, и его глюкуронид абсорбируются слизистой кишечника и возвращаются в печень посредством энтерогепатической рециркуляции.
Снижение концентрации дипиридамола в плазме происходит в соответствии с двухкомпартментной моделью. Альфа-период полужизни, т. е. начальное снижение концентрации после пика, составляет примерно 40 мин. Бета-период полужизни, т. е. терминальное снижение концентрации в плазме, длится приблизительно 10—11 ч. На терминальный период полужизни приходится всего около 20 % общей площади под кривой. Свободный дипиридамол в моче не обнаруживается. Около 90 % дозы препарата обнаруживается в фекалиях. Общий клиренс при внутривенном введении происходит быстро: примерно 15 л/ч (50—250 мл/мин).

и) Взаимодействие лекарственных средств. Дипиридамол способен тормозить афегацию тромбоцитов. Гепарин, вводимый одновременно с дипиридамолом, может вызвать кровотечение. Исследования in vitro показали, что дипиридамол усиливает анти-ВИЧ-эффект зидовудина и дидеоксицитидина в опытах с человеческими моноцитами-макрофагами. Дипиридамол в терапевтических концентрациях может индуцировать значительное ингибирование метаболизма аденозина, в результате которого повышается концентрация аденозина в плазме. Кофеин может подавлять гемодинамические изменения (увеличение систолического кровяного давления, пульса, давления и частоты сердечных сокращений), индуцированные дипиридамолом.

к) Беременность и лактация. Безопасность применения дипиридамола в период беременности не установлена. Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов он отнесен к фуппе лекарственных средств «Беременность, категория В». Сообщалось о немногих врожденных аномалиях после приема беременными пациентками дипиридамола и аспирина. В одном из 8 случаев беременности рождался живой младенец с двусторонним изгибом пятых пальцев. В некоторых случаях в I и II триместре беременности происходят спонтанные аборты.

В одном из 11 случаев беременности у плода были множественные хромосомные аномалии; новорожденный умер. Если во время беременности варфариновую терапию дополняют дипиридамолом, это может привести к истощению плода. Дипиридамол попадает в грудное молоко. Лечение кормящих женщин проводят с осторожностью.

л) Механизм действия. При концентрациях дипиридамола в крови, превышающих 3,5 мкмоль/л (около 1,5 мкг/мл), адгезия и агрегация тромбоцитов подавляются до уровня, более низкого, чем нижний предел нормального диапазона. К числу известных биохимических свойств дипиридамола относятся ингибирование транспорта аденозина и аккумуляция его в плазме (что ведет к расширению коронарных сосудов), ингибирование циклического АМФ и фосфодиэстеразы и стимулирование синтеза простациклина (простагландина I2).

м) Клиническая картина. Изготовители сообщают об 11 случаях передозировки таблеток дипиридамола. К симптомам относятся сонливость, слабость, головокружение, тошнота, дисфункция ЖК.Т, приступы гипотензии и тахикардии. Смертельных исходов не зарегистрировано.

н) Лабораторные данные отравления дипиридамолом:

— Аналитические методы. Для количественного анализа дипиридамола в цельной крови и плазме применяют чувствительный и специфический метод жидкостной хроматографии высокого разрешения с использованием ионопарной хроматографии и флюоресцентного обнаружения. Нижний порог чувствительности при определении дипиридамола — 1 нг/мл. Разработан также флюорометрический метод анализа — по Boehringer— Ingelheim.

— Аномалии. По данным нефелометрического анализа, сыворотка пациентов, принимающих дипиридамол, содержит очень высокие концентрации липопротеинов. Дипиридамол обусловливает желтовато-голубую флюоресценцию растворов и может препятствовать проведению других лабораторных тестов с использованием флюоресцентных и нефелометрических методов анализа.

— Вспомогательные исследования. После приема дипиридамола на электрокардиограмме может отмечаться повышение зубцов ST—T.

Дипиридамол

В 1 таблетке— дипиридамола в пересчете на сухое вещество 25 мг, 50 мг, 75 мг.

Кальция стеарат, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

• Раствор в ампулах;
• таблетки.

Фармакологическое действие

Антитромботическое, антиагрегантное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Обладает сосудорасширяющим действием (преимущественно коронарные сосуды), тормозит склеивание тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, увеличивает скорость кровотока и оказывает ангиопротекторное действие. Способствует развитию коллатерального кровообращения в сосудах сердца.

Нормализует венозный отток, в связи с чем снижается риск возникновения тромбоза в послеоперационном периоде. Снижает тонус сосудов мозга, поэтому применяется при транзиторных ишемических атаках. Улучшает плацентарное кровообращение, что устраняет гипоксию плода.

Механизм действия Дипиридамола заключается в усилении активности аденозина и снижении захвата его тканями. Аденозин влияет на мускулатуру сосудов и блокирует высвобождение норэпинефрина, который вызывает сужение сосудов, повышение АД и ОПСС.

Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает освобождение активаторов агрегации из тромбоцитов, что препятствует их склеиванию. Снижение адгезивности тромбоцитов делает невозможным образование тромбов в сосудах. Как дезагрегант используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация — через 1 час после приема. Накопление происходит в миокардиоцитах. В печени подвергается метаболизму. Возможна кумуляция при нарушении функции печени.

Показания к применению

• профилактика окклюзии стентов и шунтов;
• хроническая коронарная недостаточность;
• инфаркт миокарда (не в острой стадии);
• приступы стенокардии;
• артериальные и венозные тромбозы;
• профилактика тромбоэмболийпосле операций на сердце;
• ишемический инсульт;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• плацентарная недостаточность;
• нарушения микроциркуляции любой этиологии;
• атеросклероз сосудов нижних конечностей;
• ДВС-синдром у детей при токсикозах и сепсисе;
• гломерулонефрит.

Противопоказания

• нестабильнаястенокардия;
• артериальная гипотензия;
• гиперчувствительность;
• острый инфаркт миокарда;
• декомпенсированная ХСН;
• тяжелые формы аритмий;
• геморрагический диатез;
• печеночная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка со склонностью к кровотечениям.

C осторожностью применяется в период лактации и у детей до 12 лет. Нельзя применять внутривенно при коллапсе.

Побочные действия

• сердцебиение;
• головная боль;
• шум в голове;
• тахикардия;
• гиперемиялица;
• снижение АД (при в/в введении);
• диспептические расстройства;
• тромбоцитопения;
• повышенная кровоточивость или кровотечения;
• аллергические реакции.

Дипиридамол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дипиридамол принимают внутрь за 1 ч до еды, со стаканом воды. Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка можно запивать молоком.

Для профилактики тромбозов — по 75 мг до 6 раз в сутки. СД 300-450 мг.

Коронарная недостаточность — 25-50 мг трижды в сутки. СД при этом состоянии 150-200 мг.

Для профилактики тромбирования стента и шунтов — 50 мг с АСК, с переходом на 100 мг 4 раза в день. Применяют до операции и в течение недели после операции.

При облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей — 75 мг трижды в сутки.

Для детей СД — 5-10 мг/кг веса.

Инструкция по применению Дипиридамола предупреждает об ограничении употребления кофе и чая, которые ослабляют действие препарата.

Передозировка

Проявляется снижением артериального давления, повышенной кровоточивостью, головокружением и сердцебиением.

Взаимодействие

Антиагрегантное действие препарата усиливается при приеме АСК, тетрациклинов, пенициллинов, цефалоспоринов, непрямых антикоагулянтов, никотиновой кислоты. Гепарин, тромболитики и непрямые антикоагулянты повышают возможность геморрагических осложнений. Ксантины и кофеин содержащие препараты уменьшают антитромботический и сосудорасширяющий эффекты. Антациды снижают абсорбцию и уменьшают концентрацию.

Дипиридамол усиливает действие гипотензивных средств.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С

Срок годности

Дипиридамол при беременности

Среди осложнений, которые встречаются при беременности, следует отметить привычное невынашивание и фетоплацентарную недостаточность, при которых применяется антиагрегант дипиридамол. Безопасность его проверена исследованиями и многими годами применения. Он применяется для коррекции нарушений плацентарного кровотока и улучшения микроциркуляции при гестозе второй половины беременности. Улучшение кровообращения в сосудах плаценты и улучшение доставки кислорода предупреждает развитие гипоксии плода.

Действие направлено также на торможение тромбообразования и расширение сосудов. Препарат назначают по 25 мг 3 раза продолжительностью 4—6 недель. С осторожностью его следует назначать лишь при беременности в первом триместре.

Дипиридамол – инструкция по применению и аналоги

Для улучшения мозгового и плацентарного кровообращения назначают лекарственный препарат Дипиридамол (Dipiridamol). Этот представитель фармакологической группы антиагрегантов и ангиопротекторов положительно влияет на систему кровообращения. Перед началом курса необходима консультация врача.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Дипиридамол поступает в продажу в 2 лекарственных формах. Характеристика каждой:

1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фасуют в контурные ячейковые упаковки по 10 шт. Картонная пачка содержит от 4 до 10 упаковок, инструкция.
2. Суспензия для применения внутрь. Ярко-желтая жидкость однородной консистенции имеет специфический запах миндаля. Ее разливают по флаконам из темного стекла 150 мл. В каждой пачке находится 1 флакон, инструкция по применению.
3. Круглые драже по 100 шт. в картонной упаковке.

Активный компонент – дипиридамол концентрацией 25, 50 и 75 мг в 1 таблетке, 50 мг – 5 мл суспензии, 25 или 75 мг – 1 драже. Химический состав:

коллоидный диоксид кремния.

алюминия магния силикат; полисорбат 80;

лимонной кислоты моногидрат;

натрия гидроортофосфат безводный;

30% эмульсия симетикона;

5% раствор безводного натрия гидроортофосфата;

раствор моногидрата лимонной кислоты.

Фармакологические свойства

Препарат Дипиридамол положительно влияет на сосуды: тормозит склеивание тромбоцитов, устраняет застойные явления крови, улучшает микроциркуляцию, повышает скорость кровотока и обеспечивает ангиопротекторный эффект. Другие фармакологические свойства:

• развитие коллатерального кровообращения в сосудах миокарда;
• нормализация венозного оттока, профилактика тромбоза;
• снижение тонуса сосудов головного мозга;
• улучшение плацентарного кровообращения;
• предотвращение гипоксии плода.

Под воздействием Дипиридамола усиливается активность гормона аденозина, снижается его захват тканями. Этот нейромодулятор положительно влияет на мускулатуру сосудов, блокирует высвобождение норэпинефрина, сужает сосудистые стенки. После перорального применения препарат быстро всасывается из органов пищеварения, проникает в кровь. Максимальной концентрации в плазме достигает через 1 час. Накопительный эффект происходит в миокардиоцитах, метаболизм – в печени. При нарушении функций «человеческого фильтра» препарат кумулирует.

Показания к применению

При нарушении мозгового кровообращения врачи назначают суспензию и таблетки Дипиридамол. В инструкции представлен список медицинских показаний:

• ишемический инсульт;
• инфаркт миокарда;
• атеросклероз сосудов нижних конечностей;
• ДВС-синдром у детей при токсикозах и сепсисе;
• плацентарная недостаточность;
• гломерулонефрит;
• стенокардия острой стадии;
• хроническая коронарная недостаточность;
• артериальные и венозные тромбозы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• профилактика окклюзии стентов и шунтов, тромбоэмболии после операции на сердце.

Способ применения и дозировка

Лекарственный препарат обеих форм выпуска предназначен для применения перорально. Дипиридамол принимают натощак, запивают 1 ст. воды. Чтобы уберечь слизистую оболочку желудка от раздражения воду заменяют молоком. Важно временно отказаться от кофе, поскольку этот напиток снижает лечебный эффект медикамента. Суточные дозы зависят от заболевания:

Разовая доза, мг

Число суточных приемов, раз

Суточная доза составляет 300–450 мг.

Профилактика тромбирования стента и шунтов

Дозировку 50 мг требуется повысить до 100 мг. Курс лечения – 7 дней после операции.

Суточная доза составляет 150–200 мг.

Облитерирующие болезни сосудов конечностей

Дипиридамол при беременности

Препарат Дипиридамол для беременных назначают при плацентарной недостаточности.

Дипиридамол при беременности в 3 триместре здоровью еще не рожденного ребенка не вредит, а вот в первом триместре таблетки и суспензию назначают с особой осторожностью. Согласно инструкции, рекомендованная дозировка составляет по 25 мг 3 раза в сутки на протяжении 4—6 недель.

Лекарственное взаимодействие

Применение Дипиридамола в составе комплексной терапии может снизить эффективность медикаментов, потенцировать побочные эффекты. Лекарственное взаимодействие:

1. При одновременном применении с АСК, тетрациклинами, пенициллинами, цефалоспоринами, непрямыми антикоагулянтами, никотиновой кислотой антиагрегантное действие Дипиридамола усиливается.
2. Ксантины и кофеин снижают антитромботический и сосудорасширяющий эффекты Дипиридамола.
3. При одновременном применении с Гепарином, тромболитиками и непрямыми антикоагулянтами повышается риск геморрагических осложнений.
4. Антациды снижают абсорбцию и уменьшают концентрацию действующего вещества медикамента в организме.
5. Дипиридамол стимулирует терапевтический эффект гипотензивных препаратов.
6. В комплексе с нестероидными противовоспалительными средствами, аспирином повышается риск внутренних кровотечений, других геморрагических осложнений.
7. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами развивается сердечная аритмия и асистолия.
8. Запрещено одновременное применение с препаратами, снижающими кровяное давление, поскольку развивается коллапс и острая сосудистая недостаточность.

Побочные эффекты Дипиридамола

Такое фармацевтическое назначение ухудшает самочувствие некоторых пациентов. Уже в начале курса могут появиться побочные явления:

• органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия;
• пищеварительный тракт: обильное слюноотделение, рвота, тошнота, диарея;
• сердечно-сосудистая система: гипотония, тахикардия, головокружение, сердцебиение;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия (мышечные и суставные боли);
• кожный покров: крапивница, гиперемия лица, зуд и жжение эпидермиса;
• прочие: головная боль, бронхоспазм, звон в ушах, склонность к кровотечениям.

Противопоказания

Прием Дипиридамола не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам лекарства. Другие медицинские противопоказания описаны в инструкции по применению:

• артериальная гипотензия;
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда острой стадии;
• печеночная недостаточность;
• язва желудка со склонностью к внутренним кровотечениям;
• хроническая сердечная недостаточность стадии декомпенсации;
• тяжелые формы аритмий;
• геморрагический диатез;
• лактация;
• возраст до 12 лет.

Условия продажи и хранения

Дипиридамол является рецептурным препаратом, который требуется хранить в сухом и темном месте при температуре до 25 градусов. По инструкции, срок годности лекарства составляет 2 года.

Если лекарство не помогает или вызывает побочные эффекты, его требуется заменить. Аналоги и их характеристики:

1. Курантил. Это драже и таблетки с ангиопротективными, иммуномодулирующими, антиагрегационными свойствами для применения внутрь. Суточные дозы и курс лечения зависят от заболевания.
2. Антистенокардин. Таблетки концентрацией 25 мг действующего вещества положительно влияют на стенки сосудов, препятствуют застойным явления и формированию тромбов в системе кровообращения.
3. Стенокардил. Таблетки улучшают кровообращение в головном мозге, препятствуют кислородному голоданию тканей.
4. Дипиридамол-Ферейн. Препарат обладает сосудорасширяющим действием, рекомендован к применению при нарушении мозгового кровообращения по ишемическому типу.
5. Парседил. Препарат в форме таблеток назначают натощак – по 1 табл. трижды в сутки на протяжении 2–3 недель (при нарушении мозгового кровообращения).
6. Персантин. Медикамент с идентичным компонентом и принципом действия в организме. Суточные дозы описаны инструкцией, зависят от заболевания.
7. Транкокорд. Препарат для улучшения мозгового кровообращения рекомендован к применению при ишемических транзиторных атаках.
8. Падикор. Медикамент назначают при беременности, если высока вероятность развития гипоксии плода. Самолечение противопоказано.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Дипиридамол*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Дипиридамол/ Dipyridamole.

Формула: C24H40N8O4, химическое название: 2,2′,2»,2»’-[(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо[5,4-d]пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис[этанол].
Фармакологическая группа: интермедианты/ аденозинергические средства; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; гематотропные средства/ антиагреганты.
Фармакологическое действие: антиадгезивное, антиагрегационное, артериодилатирующее, сосудорасширяющее.

Фармакологические свойства

Дипиридамол действует на первичную и вторичную агрегацию тромбоцитов. Дипиридамол усиливает антиагрегационный эффект простациклина, замедляет адгезию тромбоцитов. В механизме действия дипиридамола существенное значение имеет увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и угнетение фермента фосфодиэстеразы, что ведет к замедлению их агрегации. Также угнетается образование тромбоксана A2, стимулируется либерация простациклина эндотелиальными клетками.
Дипиридамол вазодилатирующее действует на сосуды сердца путем угнетения аденозиндезаминазы (данное свойство применяется для фармакологических проб), замедляется обратный захват аденозина эритроцитами (вероятно путем действия на специальный нуклеозидный транспортер в мембране клетки) и увеличивается его содержание в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу, что ведет к повышению уровня циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Наряду с этим дипиридамол действует на гладкие мышцы сосудов и препятствует либерации катехоламинов.
При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность дипиридамола равна 37 – 66%. Максимальная концентрация достигается через 75 минут. С белками плазмы дипиридамол связывается на 91 – 99% (главным образом с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином). Дипиридамол быстро проникает в ткани. Дипиридамол имеет двухфазную фармакокинетику: в первой фазе период полувыведения составляет около 40 минут, во второй фазе период полувыведения равен примерно 10 часов. Дипиридамол метаболизируется в основном в печени, в энтерогепатическую циркуляцию включается 20% препарата. Дипиридамол выводится в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида с желчью. Почечное выведение дипиридамола незначительно. Возможна кумуляция дипиридамола (в основном при нарушенном функциональном состоянии печени).
Как антиагрегационное средство дипиридамол чаще применяется вместе с ацетилсалициловой кислотой. Замедляет адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньше — агрегацию. При концентрации в плазме 0,1 мкг/мл возникает антиагрегационный эффект. Дипиридамол в зависимости от дозы удлиняет время жизни тромбоцитов, патологически укороченное. Дипиридамол расширяет артерии сердца, в особенности неизмененные, что ведет к феномену межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография при диагностике ишемической болезни сердца у пациентов с ангиографически неизмененными артериями сердца отличается большой чувствительностью вместе с большой специфичностью (91 и 83% соответственно); чувствительность данного теста больше при многососудистом поражении у пациентов с уменьшенной региональной перфузией миокарда и больных с хорошо развитыми коллатералями. Дипиридамол нормализует венозный отток, в послеоперационном периоде уменьшает риск развития тромбозов глубоких вен. Дипиридамол улучшает микроциркуляцию в почечных клубочках, сетчатой оболочке глаза. Дипиридамол эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Дипиридамол уменьшает сопротивление сосудов мозга. Дипиридамол профилактически действует в отношении тромбирования венозных коронарных шунтов и имплантатов (вместе с антикоагулянтами). В комбинации с ацетилсалициловой кислотой дипиридамол предотвращает формирование на протезах клапанов сердца тромботических наложений. При ангиографических исследованиях выявлено, что комбинация дипиридамола с ацетилсалициловой кислотой тормозит прогрессирование периферического атеросклероза. Дипиридамол в акушерстве корригирует кровоток в плаценте, предупреждает дистрофические плацентарные изменения (при угрозе преэклампсии), способствует накоплению гликогена, устраняет гипоксию тканей плода. Дипиридамол также является индуктором интерферона и модулирующе действует на работу системы интерферона. Дипиридамол увеличивает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Профилактика венозных и артериальных тромбозов, включая после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика и терапия нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; профилактика окклюзии аортокоронарных шунтов и стентов (вместе с ацетилсалициловой кислотой); дисциркуляторная энцефалопатия; хроническая облитерирующая патология сосудов нижних конечностей, в особенности при наличии факторов риска (курение, артериальная гипертензия); нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексного лечения); вторичная и первичная профилактика ишемической болезни сердца, в особенности при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика и терапия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания у детей при септицемии и инфекционных токсикозах; терапия и профилактика острых респираторно-вирусных инфекций и гриппа; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; проведение дипиридамоловой стресс-эхокардиографии, дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой.

Способ применения дипиридамола и дозы

Дипиридамол принимается внутрь, вводится внутривенно. Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, показаний, индивидуальной реакции больного и при приеме внутрь составляет 50 – 600 мг в сутки. В целях диагностики доза равна 300 – 400 мг за 45 минут до инъекции радиофармацевтического препарата или непосредственно при проведении стресс-эхокардиографии.
Для снижения диспепсических явлений дипиридамол принимают с молоком. Для улучшения внутрисердечного кровотока при развитии синдрома коронарного обкрадывания показано назначение аминофиллина. При приеме дипиридамола необходимо избегать употребления натуральных чая и кофе, которые ослабляют действие дипиридамола. С осторожностью использовать дипиридамол лицам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (включая водителей автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, субаортальный стеноз аорты, артериальная гипотензия, тяжелая артериальная гипертензия, коллапс, тяжелые нарушения сердечного ритма, хронические обструктивные заболевания легких, геморрагические диатезы, печеночная недостаточность, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (включая язвенную болезнь), хроническая почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дипиридамола при беременности и грудном вскармливании возможно, если ожидаемая польза для матери больше возможного риска для ребенка и плода (дипиридамол выделяется с грудным молоком).

Побочные действия дипиридамола

Нервная система и органы чувств: головокружение, слабость, головная боль, шум в голове, ощущение заложенности уха;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, брадикардия, тахикардия, приливы крови к лицу, снижение артериального давления (в особенности при быстром внутривенном введении), синдром коронарного обкрадывания (при применении доз больше 225 мг в сутки), изменение функциональных свойств тромбоцитов, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость, кровотечение;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, эпигастральные боли;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
прочие: миалгия, артрит, ринит.

Взаимодействие дипиридамола с другими веществами

Антациды (включая ингибиторов протонового насоса (включая омепразол), блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в том числе циметидин)) снижают максимальную концентрацию дипиридамола из-за понижения его абсорбции. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота усиливают эффект дипиридамола, гепарин увеличивает возможность развития геморрагических осложнений. При совместном использовании дипиридамола с клопидогрелом повышается риск развития кровотечения. При совместном использовании дипиридамола с флударабином эффекты флударабина, возможно, могут понижаться. Дипиридамол повышает плазменный уровень и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, поэтому возможно усугубление течения myasthenia gravis. При совместном использовании дипиридамола с антихолинергическими препаратами возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов. При совместном использовании дипиридамола с бета-адреноблокаторами описаны случаи асистолии и брадикардии. При совместном использовании дипиридамола с кофеином и прочими ксантиновыми производными снижается эффективность дипиридамола. При совместном использовании дипиридамола с добутамином появляется опасность развития тяжелой артериальной гипотензии. Дипиридамол в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Передозировка

При передозировке дипиридамолом развиваются тахикардия и кратковременное снижение артериального давления. Необходимо: симптоматическое лечение с применением вазопрессорных агентов.