Адельфан эзидрекс инструкция по применению

Адельфан-Эзидрекс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Адельфана-Эзидрекс; депрессия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия, феохромоцитома, сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), неспецифический язвенный колит, СКВ, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная тахикардия, СН на фоне высокого сердечного выброса (в т.ч. при тиреотоксикозе) или вследствие механического препятствия (аортальный, митральный стеноз, констриктивный перикардит), изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии («легочное» сердце); анурия, тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), печеночная недостаточность; рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия с клиническими проявлениями; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

C осторожностью применяют таблетки Адельфана-Эзидрекс при заболеваниях: ХСН, брадикардия, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, недавно перенесенный инфаркт миокарда, церебральный и коронарный атеросклероз, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), эрозивный гастрит, калькулезный холецистит.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Начальная доза — 1 таблетка Адельфана-Эзидрекс в сутки, с постепенным повышением до 3 таблеток; максимальная суточная доза — 3 таблетки; поддерживающая терапия — минимальная эффективная доза. При печеночной, почечной недостаточности (КК 30 мл/мин или креатинин в сыворотке крови 2.5 мг/100 мл = 221 мкмоль/л) увеличивают интервал между приемами или уменьшают дозу Адельфана-Эзидрекс.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Резерпин в составе Адельфана-Эзидрекс — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного нейронального захвата и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Дигидралазин, входящий в состав Адельфана-Эзидрекс — артериальный вазодилататор, снижает сопротивление в сосудах сердца, мозга, почек (в меньшей степени — кожи и скелетных мышц), не влияет на почечный кровоток; гипотензивное действие не сопровождается ортостатической гипотензией.

Гидрохлоротиазид в составе Адельфана-Эзидрекс — тиазидный диуретик, действует на уровне кортикального сегмента петли Генле, усиливает выведение Na+, K+, Mg2+, Cl- и воды, увеличивает реабсорбцию Ca2+; максимум диуретического действия — через 6 ч, длительность действия — 12 ч.

Прием таблеток Адельфана-Эзидрекс не вызывает рефлекторной тахикардии, характерной для дигидралазина и гидрохлоротиазида (нивелируется резерпином), и задержки жидкости, характерной для резерпина и дигидралазина (устраняется гидрохлоротиазидом).

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты Адельфана-Эзидрекс: экзема, кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, лихорадка, пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, гиперсекреция желудочного сока, гиперсаливация, тошнота, рвота, булимия, желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны ССС: снижение АД, нарушения ритма, стенокардия, «приливы» крови к коже лица, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, раздражительность, «кошмарные» сновидения, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, снижение способности к концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации; крайне редко — отек головного мозга.

Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки полости носа, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, дизурия, гломерулонефрит.

Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, усиление метаболических нарушений при сахарном диабете, гипохлоремический алкалоз.

Прочие: отек молочных желез.

Передозировка Адельфаном-Эзидрекс. Симптомы: ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, миоз, рвота, диарея, тахикардия, брадикардия, ишемия миокарда, стенокардия, аритмии, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, миастения, судороги в икроножных мышцах, олигурия.

Лечение передозировки Адельфаном-Эзидрекс: промывание желудка, внутрь — активированный уголь; при снижении АД — плазмозамещающие растворы, коррекция электролитных нарушений, вазоконстрикторы; при диарее — антихолинергические ЛС; при эпилепсии и судорогах — противоэпилептические ЛС; при угнетении дыхания — ИВЛ.

Особые указания

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить прием Адельфана-Эзидрекс; в случае экстренной операции — предварительно ввести атропин.

Пациентам пожилого возраста и больным, страдающим хроническими заболеваниями и циррозом печени необходимо регулярно контролировать концентрацию электролитов крови; у больных, страдающих гиперлипидемией, — концентрацию липидов в сыворотке крови.

При появлении признаков депрессии, артралгии препарат немедленно отменяют.

Ингибиторы МАО следует отменить не позднее чем за 2 нед до начала лечения препаратом.

При назначении больным сахарным диабетом, получающим инсулин или др. гипогликемические ЛС, может потребоваться коррекция режима дозирования этих ЛС.

Необходимо соблюдать осторожность при применении глазных капель, капель в нос и др. ЛС, в состав которых входят альфа-адреностимуляторы.

В период лечения Адельфаном-Эзидрекс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение Адельфана-Эзидрекс усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина, противоэпилептических ЛС и леводопы, холиноблокаторов, ЛС, снижающих концентрацию мочевой кислоты; уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность недеполяризующих миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина; усиливает центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов.

Повышает риск развития аллергических реакций на аллопуринол, амантадин; снижает выведение почками цитотоксичных ЛС, усиливает их миелодепрессивное действие.

Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний, трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие Адельфана-Эзидрекс; ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности, артериальной гипертензии; ГКС, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, слабительные ЛС — гипокалиемии; НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие; колестирамин уменьшает абсорбцию.

Гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, БМКК, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие.

Витамин D, препараты Ca2+ повышают риск развития гиперкальциемии, циклоспорин — гиперурикемии, подагры.

Адельфан-Эзидрекс
Adelphane-Esidrex

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp. Tabl. «Adelphane-Esidrex» № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Фармакологическое действие

Основные вещества: дигидралазин, резерпин. Последний является симпатолитиком и проникает с пресинаптические окончания синаптических постганглионарных волокон, что ведет к высвобождению норэпинефрина из везикул, и одновременно нарушает его обратный транспорт, усиливает инактивирование МАО.

Резерпин вызывает стойкое снижение кровяного давления, ведет к истощению запасов нейромедиатора, способствует снижению уровня серотонина, дофамина и других нейромедиаторов в нейронах, что вызывает антипсихотическое воздействие.

Лекарственное средство усиливает, углубляет физиологический сон, сохраняет активность парасимпатической нервной системы, уменьшает ОПСС, ЧСС, ослабляет воздействие симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, тормозит интерорецептивные рефлексы, замедляет метаболические процессы в организме, усиливает выработку соляной кислоты в желудке, усиливает перистальтику кишечника, угулубляет и урежает дыхательные движения, снижает интенсивность метаболических и обменных процессов, вызывает гипотермию, миоз.

У пациентов с артериальной гипертонией, коронарным атеросклерозом Адельфан оказывает положительное воздействие на белковый, липидный обмен, усиливает клубочковую фильтрацию, улучшает почечный кровоток.

При лечении гидралазином препарат предупреждает рефлекторную тахикардию. Стабильный эффект регистрируется к третьей неделе терапии. Дигидралазин способен снижать тонус гладкомышечной ткани артериол, снижать сопротивление в сосудах сердца, почек, головного мозга, улучшать кровоток.

Способ применения

Для взрослых: Принимать препарат следует 2-3 раза в сутки по 1 таблетке. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 таблеток. Поддерживающая терапия таблетками Адельфан предполагает прием минимальной эффективной дозы. Необходимость в коррекции доз препарата необходима пожилым людям с нарушением функций печени.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к резерпину и родственным веществам, дигидралазину или другим гидразинофталазинам, гидрохлоротиазиду или другим сульфонамидным производным, а также к вспомогательным веществам;
— депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
— болезнь Паркинсона;
— эпилепсия;
— электросудорожная терапия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит;
— феохромоцитома;
— сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО;
— системная красная волчанка (идиопатическая);
— выраженная тахикардия и сердечная недостаточность на фоне высокого сердечного выброса (в т.ч. при тиреотоксикозе);
— сердечная недостаточность вследствие механического препятствия (в т.ч. наличие аортального или митрального стеноза или констриктивного перикардита);
— изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии («легочное» сердце);
— анурия, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
— печеночная недостаточность;
— рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями;
— беременность;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Читать еще:  Инфаркт симптомы отзывы

С осторожностью — в случаях когда следует избегать резкого снижения АД, т.к. это может привести к снижению кровотока:
— больные, перенесшие инфаркт миокарда (не следует назначать до окончания периода стабилизации после перенесенного инфаркта миокарда);
— коронарный и церебральный атеросклероз (как и в случае назначения любых антигипертензивных препаратов с выраженным гипотензивным эффектом).

Побочные действия

При соблюдении рекомендованной в инструкции к Адельфану дозы нежелательные последствия от применения препарата практически отсутствуют. Лишь в редких случаях возможны такие проявления как головная боль, бессонница, слабость, депрессивное состояние, рвота, тошнота, диарея, ощущение заложенности носа.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, без оболочки, на одной стороне маркировка «CIBA», на другой стороне — буквы «A» и «F» с риской между ними.

в блистере 10 шт; в пачке картонной 2, 3, 5 или 25 блистеров.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Адельфан-Эзидрекс» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Адельфан-Эзидрекс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Адельфана-Эзидрекс; депрессия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия, феохромоцитома, сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), неспецифический язвенный колит, СКВ, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная тахикардия, СН на фоне высокого сердечного выброса (в т.ч. при тиреотоксикозе) или вследствие механического препятствия (аортальный, митральный стеноз, констриктивный перикардит), изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии («легочное» сердце); анурия, тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), печеночная недостаточность; рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия с клиническими проявлениями; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

C осторожностью применяют таблетки Адельфана-Эзидрекс при заболеваниях: ХСН, брадикардия, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, недавно перенесенный инфаркт миокарда, церебральный и коронарный атеросклероз, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), эрозивный гастрит, калькулезный холецистит.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Начальная доза — 1 таблетка Адельфана-Эзидрекс в сутки, с постепенным повышением до 3 таблеток; максимальная суточная доза — 3 таблетки; поддерживающая терапия — минимальная эффективная доза. При печеночной, почечной недостаточности (КК 30 мл/мин или креатинин в сыворотке крови 2.5 мг/100 мл = 221 мкмоль/л) увеличивают интервал между приемами или уменьшают дозу Адельфана-Эзидрекс.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Резерпин в составе Адельфана-Эзидрекс — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного нейронального захвата и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Дигидралазин, входящий в состав Адельфана-Эзидрекс — артериальный вазодилататор, снижает сопротивление в сосудах сердца, мозга, почек (в меньшей степени — кожи и скелетных мышц), не влияет на почечный кровоток; гипотензивное действие не сопровождается ортостатической гипотензией.

Гидрохлоротиазид в составе Адельфана-Эзидрекс — тиазидный диуретик, действует на уровне кортикального сегмента петли Генле, усиливает выведение Na+, K+, Mg2+, Cl- и воды, увеличивает реабсорбцию Ca2+; максимум диуретического действия — через 6 ч, длительность действия — 12 ч.

Прием таблеток Адельфана-Эзидрекс не вызывает рефлекторной тахикардии, характерной для дигидралазина и гидрохлоротиазида (нивелируется резерпином), и задержки жидкости, характерной для резерпина и дигидралазина (устраняется гидрохлоротиазидом).

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты Адельфана-Эзидрекс: экзема, кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, лихорадка, пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, гиперсекреция желудочного сока, гиперсаливация, тошнота, рвота, булимия, желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны ССС: снижение АД, нарушения ритма, стенокардия, «приливы» крови к коже лица, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, раздражительность, «кошмарные» сновидения, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, снижение способности к концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации; крайне редко — отек головного мозга.

Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки полости носа, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, дизурия, гломерулонефрит.

Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, усиление метаболических нарушений при сахарном диабете, гипохлоремический алкалоз.

Прочие: отек молочных желез.

Передозировка Адельфаном-Эзидрекс. Симптомы: ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, миоз, рвота, диарея, тахикардия, брадикардия, ишемия миокарда, стенокардия, аритмии, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, миастения, судороги в икроножных мышцах, олигурия.

Лечение передозировки Адельфаном-Эзидрекс: промывание желудка, внутрь — активированный уголь; при снижении АД — плазмозамещающие растворы, коррекция электролитных нарушений, вазоконстрикторы; при диарее — антихолинергические ЛС; при эпилепсии и судорогах — противоэпилептические ЛС; при угнетении дыхания — ИВЛ.

Особые указания

За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить прием Адельфана-Эзидрекс; в случае экстренной операции — предварительно ввести атропин.

Пациентам пожилого возраста и больным, страдающим хроническими заболеваниями и циррозом печени необходимо регулярно контролировать концентрацию электролитов крови; у больных, страдающих гиперлипидемией, — концентрацию липидов в сыворотке крови.

При появлении признаков депрессии, артралгии препарат немедленно отменяют.

Ингибиторы МАО следует отменить не позднее чем за 2 нед до начала лечения препаратом.

При назначении больным сахарным диабетом, получающим инсулин или др. гипогликемические ЛС, может потребоваться коррекция режима дозирования этих ЛС.

Необходимо соблюдать осторожность при применении глазных капель, капель в нос и др. ЛС, в состав которых входят альфа-адреностимуляторы.

В период лечения Адельфаном-Эзидрекс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение Адельфана-Эзидрекс усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина, противоэпилептических ЛС и леводопы, холиноблокаторов, ЛС, снижающих концентрацию мочевой кислоты; уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность недеполяризующих миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина; усиливает центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов.

Повышает риск развития аллергических реакций на аллопуринол, амантадин; снижает выведение почками цитотоксичных ЛС, усиливает их миелодепрессивное действие.

Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний, трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие Адельфана-Эзидрекс; ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности, артериальной гипертензии; ГКС, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, слабительные ЛС — гипокалиемии; НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие; колестирамин уменьшает абсорбцию.

Читать еще:  Анализ крови ферритин

Гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, БМКК, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие.

Витамин D, препараты Ca2+ повышают риск развития гиперкальциемии, циклоспорин — гиперурикемии, подагры.

Адельфан-Эзидрекс (Adelphane-esidrex)

Адельфан-Эзидрекс (Adelphane-esidrex) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. резерпин 100 мкг дигидралазина сульфат (гидратированный) 10 мг гидрохлоротиазид 10 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, динатрия эдетат.

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат.

Адельфан-Эзидрекс представляет собой комбинацию трех антигипертензивных компонентов, имеющих различные точки приложения своего действия и взаимно дополняющих антигипертензивные эффекты друг друга.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов и в ЦНС. Вследствие этого возможность депонировать катехоламины нарушается на довольно продолжительный период времени.

Истощение запасов катехоламинов приводит к нарушению передачи импульсов в окончаниях симпатических нервов, что, в свою очередь, приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы (при этом активность парасимпатической нервной системы не изменяется). Таким образом, резерпин понижает повышенное АД и ЧСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный результат. Резерпин истощает и запасы других нейромедиаторов, в т.ч. серотонина, допамина, нейропептидов и адреналина в центральных и периферических нейронах. Эти эффекты резерпина могут играть роль в реализации его фармакологических эффектов и антигипертензивного действия. После приема резерпина внутрь его антигипертензивный результат развивается медленно; максимум действия достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени.

Дигидралазина сульфат — артериальный вазодилататор, понижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (как правило артериол) и понижает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени — в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, понижает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса. Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса.

Рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса может быть нивелировано за счет комбинирования дигидралазина с резерпином, который подавляет симпатическую нервную систему.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик — воздействует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия (за счет антагонистического взаимодействия с транспортным ферментом Na+Cl-) и усиливает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Повышение количества и/или скорости поступления ионов натрия и воды в кортикальный сегмент собирательных трубочек приводит к увеличению секреции и выведения ионов калия и водорода.

У заболевших с правильной функцией почек увеличение диуреза отмечается после однократного применения гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг. Увеличение экскреции с мочой натрия и хлора и несколько менее выраженное увеличение калийуреза зависят от дозировки гидрохлоротиазида. После приема лекарства внутрь диуретический и натрийуретический эффекты начинаются через 1-2 ч, достигают максимума через 4-6 ч и продолжаются в течение 10-12 ч. Диурез, вызванный тиазидами, сначала приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы, сердечного выброса и системного АД. Возможна активация системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

При длительном использовании гидрохлоротиазида поддержание гипотензивного эффекта обеспечивается, вероятно, за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс возвращается к исходным значениям, сохраняется небольшое уменьшение объема плазмы и увеличение активности ренина плазмы.

Адельфан-Эзидрекс (Adelphane-esidrex) — фармакокинетика

Резерпин быстро всасывается после приема внутрь. Системная биодоступность составляет 50%. Дигидралазин быстро всасывается после приема внутрь. В плазме крови дигидралазин находится как правило в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Где-то 10% дигидралазина находится в плазме крови в форме гидралазина. Гидрохлоротиазид после приема внутрь всасывается на 60-80%. Tmax в плазме крови — 1.5-3 ч. Изменения всасывания под действием приема пищи не имеют клинического значения. В диапазоне терапевтических доз системная биодоступность гидрохлоротиазида где-то пропорциональна величине дозировки. При регулярном приеме дигидралазина его фармакокинетика не изменяется.

Относительный Vd резерпина составляет в среднем 9.1 л/кг (колебания от 6.4 до 11.8 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет более 96% (альбумины и липопротеины). Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови — 40-70%. Vd в конечной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Резерпин метаболизируется в кишечнике и печени. Основными метаболитами являются метилрезерпат и триметоксибензойная кислота. Дигидралазин метаболизируется в значительной степени путем окисления (с образованием гидразонов) и ацетилирования. Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом считается 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение резерпина и его метаболитов из плазмы крови происходит в две фазы: T1/2 в α-фазе составляет 4.5 ч; T1/2 в β-фазе — 271 ч. Среднее значение T1/2 неизмененного вещества составляет 33 ч. Общий клиренс резерпина составляет в среднем 245 мл/мин. В течение первых 96 ч после приема внутрь 8% дозировки выводится почками, главным образом в виде метаболитов, и 62% — через кишечник, как правило в неизмененном виде. T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозировки выводятся в течение 24 ч, как правило в виде метаболитов, как правило через кишечник. Около 0.5% принятой дозировки обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы двухфазно: T1/2 в α-фазе составляет 2 ч, T1/2 в β-фазе — около 10 ч. У пациентов с правильной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозировки выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых заболевших и заболевших с нарушением функции почек клиренс гидрохлоротиазида значительно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых заболевших, по-видимому, связано со снижением функции почек. У заболевших циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается. У пожилых заболевших и заболевших с нарушением функции почек средние терапевтические дозировки Адельфана-Эзидрекс могут быть ниже, чем у более молодых заболевших с правильной функцией почек.

У заболевших с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина. У заболевших с почечной недостаточностью отмечается замедление выведения резерпина, что но компенсируется увеличением его выведения через кишечник. В этих случаях во избежание кумуляции резерпина в организме требуется коррекция разовой дозировки Адельфана-Эзидрекс или увеличение интервалов между приемами, с учетом динамики АД и переносимости.

Адельфан-Эзидрекс (Adelphane-esidrex) — показания

Адельфан-Эзидрекс (Adelphane-esidrex) — режим дозирования

Препарат принимают во время еды и запивают водой. Дозу лекарства надлежит подбирать индивидуально.

Лечение начинают с назначения минимальной дозировки, которую возможно постепенно (не чаще чем через каждые 2-3 недели) повышать, в зависимости от ответа больного на лечение. Суточная дозировка составляет зачастую 1-3 таб. Наибольшая суточная дозировка — 3 таб. Кратность приема лекарства — 2-3 раза/сут.

Если адекватного контроля артериального давления достичь не удается, надлежит пересмотреть лечение и, вероятно, перейти на препарат другой фармакологической группы (бета-адреноблокатор, блокатор медленных кальциевых каналов, ингибитор АПФ).

У заболевших приклонного возраста, а также у заболевших с нарушением функции печени разовую дозу лекарства или интервал между его назначениями надлежит устанавливать с осторожностью, с учетом требуемого клинического ответа на лечение и переносимости.

Компоненты Адельфана-Эзидрекс присутствуют в нем в более низких дозах, по сравнению с дозами тех же препаратов, назначаемых для лечения артериальной гипертензии по отдельности. Несмотря на то могут наблюдаться следующие нежелательные явления, которые характерны для отдельных компонентов лекарства.

Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: понятие «часто» употребляют в случае, если нежелательные явления отмечаются более чем у 10% пациентов; понятие «иногда» — у 1-10%, понятие «редко» — у 0.001-1%, понятие «в отдельных случаях» — менее чем у 0.001% пациентов.

Читать еще:  Анализ калий натрий хлор

  • Со стороны ЖКТ: иногда — диарея, сухость во рту, повышение секреции желудочного сока, повышенное слюноотделение; редко — тошнота, рвота, повышение аппетита, язвообразование; в отдельных случаях — желудочно-кишечное кровотечение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — синусовая брадикардия, отеки; редко — аритмии, боли за грудиной, позволяющие предположить стенокардию, ортостатическая гипотензия, приливы крови к лицу; в отдельных случаях — обморок, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения.
  • Со стороны органов дыхания: иногда — отек слизистой оболочки носа, одышка; в отдельных случаях — носовое кровотечение.
  • Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, депрессия, раздражительность, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость; редко — экстрапирамидные нарушения (включая паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, нарушение концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации; в отдельных случаях — отек головного мозга.
  • Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции и эякуляции; в отдельных случаях — дизурия, гломерулонефрит.
  • Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: иногда — увеличение массы тела; редко — повышение секреции пролактина; галакторея, гинекомастия; в отдельных случаях — набухание молочных желез.
  • Со стороны органов чувств: иногда — затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение; в отдельных случаях — нарушения слуха.
  • Прочие: редко — экзема, зуд, снижение либидо; в отдельных случаях — пурпура, анемия, тромбоцитопения.

Инструкция по применению препарата Адельфан. При каком давлении?

При назначении лекарственного средства Адельфан инструкция по применению рекомендуется для изучения, чтобы определить наличие или отсутствие противопоказаний по его применению и возможные побочные реакции.

Состав и форма выпуска

В состав лекарственного препарата Адельфан входят:

  • Активное вещество – резерпин 0,1 мг, непрессол (дигидрализин сульфат) 10 мг.

Дополнительные вещества для удобного применения препарата:

  • Адельфан Эзидрекс в составе имеет, помимо резерпина и непресолла, гидрохлоротиазид, который является тиазидным диуретиком.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство Адельфан – это комплексный антигипертензивный препарат. Действующее вещество Адельфана резерпин имеет расширяющее сосуды действие, преимущественно влияет на нервную систему. Благодаря такому действию стенки сосудов находятся в тонусе. Медпрепарат Адельфан улучшает качество сна, понижает артериальное давление.

Адельфан снижает уровень метаболизма, может вызвать переохлаждение, сужает зрачки, делает дыхание более глубоким. Устойчивое действие Адельфана наблюдается после 2-3 недель применения. Медпрепарат уменьшает сопротивляемость стенок сосудов головного мозга, сердца, почек.

Что говорят врачи о гипертонии

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показания к применению препарата Адельфан

Адельфан рекомендуется принимать в следующих случаях:

  1. Гипертоническая болезнь легкой и средней тяжести.
  2. Эссенциальная гипертензия.

Принимать Адельфан следует перорально во время приема пищи. Дозировка препарата подбирается исключительно доктором индивидуально для каждого пациента. Начальная доза Адельфана составляет 1 таблетка в сутки. Для получения требуемого эффекта дозировку можно постепенно увеличивать каждые 2- недели.

Граничная норма лекарства в сутки составляет 3 таблетки за два-три применения. В случае, когда не удается наладить стабильное АД, следует либо пересмотреть дозировку Адельфана, либо заменить его на другой препарат (β-адреноблокаторы, БМКК, ингибиторы АПФ).

Люди старшего возраста и пациенты с дисфункцией печени требуют соблюдения осторожности при назначении начальной дозы препарата и соблюдении перерывов между приемами.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением. Подробнее.

Противопоказания

Лекарственное средство Адельфан не следует применять при наличии следующих состояний:

  • Идиопатический синдром паркинсонизма.
  • Падучая болезнь.
  • Депрессия.
  • Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда.
  • Язва желудка в фазе обострения.
  • Стенокардия и аритмия в тяжелых формах.
  • Тахикардия.
  • Дисфункция печени.
  • Тяжелая недостаточность почек.
  • Индивидуальная непереносимость резерпина или дигидрализина.
  • Третий триместре беременности и период лактации.

С осторожностью Адельфан назначается при:

  • Атеросклерозе (коронарный, церебральный).
  • Перенесенный инфаркт миокарда.
  • Недостаточность сердца.
  • Артритизм.
  • Сахарный диабет.
  • Первый и второй триместры беременности.

Период беременности и лактации. Прием Адельфана в период беременности противопоказан, т.к. в это период снижена перистальтика ЖКТ. В случае крайней необходимости лечение препаратом проводится под наблюдением доктора. Применение Адельфана в третьем триместре беременности может спровоцировать летаргию или анорексию плода. В период грудного вскармливания прием Адельфана также противопоказан, при необходимой терапии этим препаратом ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Передозировка

В случае, когда произошло превышение максимально возможной дозы медпрепарата за день, у больных прослеживается следующие симптомы:

  • Боли в голове.
  • Головокружение.
  • Вялость.
  • Спутанное сознание.
  • Приступы судорог.
  • Онемение.
  • Сужение зрачков.
  • Тахикардия.
  • Повышение АД.
  • Потеря сознания.
  • Аритмия.
  • Ухудшение дыхания.

Оказание первой помощи состоит в необходимости немедленно промыть желудок: вызвать рвоту, принять абсорбирующие препараты. В случае повышения АД следует принять горизонтальное положение и приподнять ноги, ввести внутривенно плазмозаменители.

Побочные действия

  • Увеличенное образование желудочного сока.
  • Увеличенное слюноотделение.
  • Появление язв.
  • Брадикардия.
  • Постуральная гипотония.
  • Потеря сознания.
  • Кровотечение из носа.
  • Одышка.
  • Раздражительность.
  • Нарушения сна.
  • Утомляемость.
  • Вялость.
  • Тревога.
  • Ухудшение зрения.
  • Повышенная слезоточивость.
  • Нарушение слуха.
  • Кожные высыпания, зуд и пр.

Видео

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивные препараты: усиливают антигипертензивное действие Адельфана.

Отдельно каждое действующее вещество медпрепарата может иметь взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Резерпин:

  1. Ингибиторы МАО: требуют отмены за две недели до использования резерпина и восстановить их прием также через 14 дней после окончания применения резерпина. Параллельный прием может спровоцировать гипертонический криз.
  2. Алкоголь, общая анестезия, антигистамины, барбитураты, трициклики: резерпин увеличивает их подавляющий эффект на нервную систему.
  3. Оперативное вмешательство: требуется отмена резерпина для предупреждения развития гипотонии.
  4. Эпинефрин и др. симпатомиметические вещества: резерпин усиливает их влияние на организм.

Дигидрализин:

  1. Трициклики, нейролептики, содержащие этанол средства: увеличивают антигипертензивное действие дигидрализина.
  2. Диазоксид: применение дигидрализина до или после может существенно понизить давление.

Гидрохлоротиазид:

  1. Препараты лития: одновременный прием повышает уровень лития в крови.
  2. Амфотерицин, карбонексолон, АКТГ: одновременный прием увеличивает содержание калия в крови.
  3. Сахарный диабет: возможно изменения дозировки инсулина гипогликемических препаратов для перорального употребления.
  4. Колестирамин, колестипол: ухудшается всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 60%.
  5. Циклоспорин: параллельное применение повышает шанс проявления подагры, повышения уровня мочевой кислоты в крови.

Особые указания по применению Адельфана

Не рекомендуется назначать Адельфан людям, которые находятся в периоде стабилизации после инфаркта миокарда. Требуется осторожное применение людям с язвой желудка. В случае появления депрессивного состояния Адельфан немедленно отменяется.

Людям с дисфункцией печени необходимо контролировать состояние здоровья для избегания побочных реакций.

Превышение назначенной дозировки может послужить причиной к понижению толерантности к глюкозе.

Тиазидные диуретики могут повлиять на водно-электролитный баланс, который следует держать на контроле и могут стать причиной развития гипокалиемии.

Условия хранения и отпуска Адельфана

Отпускается по рецепту доктора.

Хранить Адельфан следует в защищенном от влаги и света месте, в недоступности от детей.

Срок годности — 5 лет.

Аналоги и заменители

Основным аналогом Адельфана является Адельфан Эзидрекс, который имеет аналогичный состав + гидрохлоротиазид.

Существуют следующие Аналоги Адельфана:

Цена на препарат Адельфан

Средняя цена в России – 150-200 руб. за 10 шт.

Средняя цена в Украине – 20-30 грн. за 10 шт.

Проблем с давлением в принципе нет, но редко бывают скачки, в таких случаях использую Адельфан. Очень помогает.

Катерина, 37 лет:

Адельфан эффективный и подходит для длительного применения. Вот уже который год только им и спасаюсь от давления.

Уже 13 лет мучаюсь повышенным АД. Принимаю Адельфан, потому что он действует, дешевый. Менять на другой препарат не вижу смысла.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector