Амлодипин плюс периндоприл

Престанс (Периндоприл плюс Амлодипин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Coversyl-AM, Coveram.

Все ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Периндоприл (Perindopril) и Амлодипин (Amlodipine)

В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.

Престанс — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг в сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг в сутки, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг в сутки и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг в сутки в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как: инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; уровень холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона — 10.2% и 7.7%, соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.

Периндоприл и амлодипин

Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурией или протеинурией; курение; общим холестерином/холестерин ЛПВП не менее 6; ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.

Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС. Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

Фармакокинетика

Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при использовании монопрепаратов.

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20% и носит дозозависимый характер.

T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменена у больных с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.

Cmax амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Vd — примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный T1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Около 60% принятой дозы амлодипина выводится почками, 10%- в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Время от приема препарата до достижения Cmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата, но увеличивать дозу амлодипина следует с осторожностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 амлодипина увеличивается.

Показания к применению препарата ПРЕСТАНС

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.

При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена, на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов: 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 5 мг периндоприла + 10 мг амлодипина или 10 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.

Престанс в дозах 10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать.

Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК не менее 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК

Таблетки от давления, содержащие амлодипин и периндоприл

Существует несколько способов коррекции артериальной гипертензии (АГ). Медикаментозная терапия включает в себя использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков и других веществ, которые самостоятельно или в комплексе производят антигипертензивное действие.

Амлодипин + Периндоприл как комбинация активных компонентов — амлодипина и периндоприла — показывает эффективное воздействие на артериальное давление (АД), стабилизируя его с помощью нейтрализации физиологических причин повышения АД.

Что такое Амлодипин?

Вещество амлодипин — это блокатор кальциевых каналов, используемый как эффективное антигипертензивное средство. Кальциевые каналы представляют собой белковые соединения, через которые происходит проникновение ионов кальция через клеточную мембрану.

Избыток кальция в кровеносных сосудах способствует сужению их просвета, что в свою очередь вызывает повышение давления.

Амлодипин существенно замедляет этот процесс, оказывая вазодилатирующее действие на артерии. Амлодипин снижает АД до нормальных показателей, позволяя пациенту почувствовать себя лучше. В сочетании с другими веществами в комбинированных лекарственных средствах (например, периндоприл плюс амлодипин) лекарство эффективно стабилизирует кровяное давление.

Как действует Периндоприл?

Периндоприл — вещество, также как и амлодипин, производящее антигипертензивное действие. Периндоприл подавляет механизм образования гормона ангиотензина II, который вызывает вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов). Периндоприл оказывает несколько важных позитивных эффектов при лечении АГ:

• сосудорасширяющий;
• диуретический;
• кардиопротекторный.

В крови периндоприл воздействует на АПФ, связываясь с ионом цинка в структуре молекулы, способствуя понижению концентрации ангиотензина II.

Также снижается продуцирование альдостерона. Данное вещество, относящееся к минералокортикоидностероидным гормонам надпочечников, вызывает задержку воды и натрия, увеличивая нагрузку на сердце и сосуды. Это является фактором возникновения артериальной гипертензии. Действие периндоприла подавляет этот процесс, оказывая среднее диуретическое и кардиопротекторное действие.

Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта

Какие таблетки содержат Периндоприл плюс Амлодипин?

Сочетание Периндоприл и Амлодипин встречается в нескольких формах зарегистрированных препаратов.

Антигипертензивный препарат выпускается в нескольких сочетаниях амлодипина безилата и периндоприла эрбумина в одной таблетке. Показания к приему — артериальная гипертензия, а также ишемическая болезнь сердца (ИБС). Способ приема — по 1 таблетке в 24 часа, желательно в утреннее время перед едой. Запрещается при беременности и грудном вскармливании (ГВ).

Аналог Амлопресса, выпускается в форме таблеток аналогично в четырех типах комбинации амлодипина и периндоприла. Показан при артериальной гипертонии, ИБС в форме стенокардии напряжения. Встречаются четыре сочетания амлодипина безилата и периндоприла эрбумина. Препарат производит антигипертензивный эффект, стабилизирует АД за счет сосудорасширяющего действия, а также уменьшает выраженность и частоту приступов стенокардии (болезненных ощущений в груди при физических и психологических нагрузках).

Парнавел Амло

Еще один препарат на основе амлодипина безилата и периндоприла эрбумина в четырех сочетаниях. Эффективное гипотензивное средство на основе ингибитора АПФ и БКК. Применяется для лечения АГ и ИБС.

Парнавел Амло оказывает стабилизирующий эффект на АД, способствует повышению эластичности стенок кровеносных сосудов, уменьшает размер левого желудочка при его гипертрофии. Парнавел Амло сохраняет терапевтическое действие в течение суток. Постоянный лечебный эффект наступает через месяц после начала приема, синдром отмены отсутствует.

Гипотензивный препарат на основе действия ингибитора АПФ и БКК, еще один синоним вышеперечисленных препаратов в форме таблеток. Имеет четыре варианта комбинации амлодипина безилата и периндоприна эрбумина. Действие лекарства аналогично другим лекарственным средствам на основе ингибитора АПФ и БКК. Показан при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности.

Показания к использованию

Амлодипин + Периндоприл, как и синонимы лекарства, используются для лечения АГ, а также ИБС в форме стенокардии, сердечной недостаточности. Гипертония — приоритетный диагноз при назначении этого препарата ввиду хорошего комбинированного сосудорасширяющего и легкого диуретического действия. Амлодипин + Периндоприл хорошо стабилизирует АД, оказывая стойкий эффект при постоянном приеме. Т. н. «синдром отмены», когда после отказа от лекарства происходят скачки АД, не зафиксирован.

Инструкция по применению

Как и другие лекарства, влияющие на сердце и сосуды, Амлодипин + Периндоприл принимается только по назначению специалиста и при строгом соблюдении инструкции. Лекарство имеет ряд серьезных противопоказаний, в том числе:

• беременность, ГВ, возраст до 18 лет;
• ангионевротический отек;
• аутоиммунные заболевания;
• стеноз коронарных артерий;
• почечные патологии;
• гипонатриемия и другие.

Трипликсам — препарат тройного действия

Трипликсам — средство, также включающее в себя ингибитор АПФ и БКК, периндоприл и амлодипин. Это аналог препарата Амлодипин + Периндоприл, но имеющий дополнительное вхождение третьего действующего вещества — диуретика индапамида. Он составляет тройную комбинацию гипотензивных компонентов, дополняющих друг друга и усиливающих эффективность. Существует пять вариантов сочетания действующих компонентов амлодипина, индапамида и периндоприла:

• 2,5 мг, 0,625 мг и 5 мг;
• 5 мг, 1,25 мг и 5 мг;
• 5 мг, 1,25 мг и 10 мг;
• 10 мг, 2,5 мг и 5 мг;
• 10 мг, 2,5 мг и 10 мг.

Что отличает Трипликсам от других средств с Периндоприлом и Амлодипином?

Состав Трипликсама отличается от аналогов на основе комбинации ингибиторов АПФ и БКК содержанием дополнительного вещества с диуретическим эффектом.

Как действует Индапамид?

Индапамид относится к сульфонамидным производным и по лечебным свойствам соотносится с тиазидными диуретиками, которые подавляют обратное всасывание натрия в почках. Действие вещества после приема длится 24 часа, полное всасывание в кровь через ЖКТ наступает через час.

Лекарственное средство также оказывает благотворное влияние на стенки кровеносных сосудов, увеличивая эластичность артерий и уменьшая размеры левого желудочка сердца при гипертрофии.

Инструкция по использованию

Амлодипин / Индапамид / Периндоприл, как и его вышеперечисленные аналоги — это средство в форме таблеток, которое необходимо принимать единожды в сутки, не жуя, а запивая небольшим количеством жидкости. Предпочтительное время приема — утро, до еды.

Несмотря на высокую антигипертензивную эффективность, Трипликсам имеет ряд очень важных противопоказаний, при которых прием лекарства запрещен:

• сердечная, почечная и печеночная недостаточность;
• прохождение процедуры гемодиализа;
• беременность, лактация;
• отек Квинке, в т. ч. идиопатический и врожденный в анамнезе;
• тяжелые формы гипотонии;
• кардиогенный шок, инфаркт миокарда в анамнезе и другие кардиопатологии;
• двухстороннее сужение почечных артерий;
• гипокалиемия;
• одновременный прием с калийсберегающими диуретическими препаратами, средствами с содержанием калия и лития, у пациентов с высоким содержанием калия в крови.

Детский возраст является важным противопоказанием к использованию ингибиторов АПФ. Детям и подросткам до 18 лет запрещается принимать Трипликсам ввиду недостаточной изученности воздействия на детский организм.

Особые указания по лечению комбинацией ингибитора АПФ и блокатора кальциевых каналов

Периндоприл и амлодипин имеют ряд предостережений. Основными побочными эффектами, которые могут возникнуть на фоне приема лекарств, являются:

• отек Квинке;
• анафилактоидные реакции;
• анемия при приеме антибиотиков;
• низкое артериальное давление;
• сухой кашель и другие нежелательные эффекты.

Нарушения функции почек — важный показатель, при котором врач назначает препараты с осторожностью, или вовсе отказывается от них. Диуретики усиливают нагрузку на почки и могут вызывать почечную недостаточность, поэтому в инструкции к веществу периндоприлу рекомендуется ограничить дозу диуретиков за три дня до начала приема лекарства. Также следует помнить, что гипотензивное действие ингибиторов АПФ усиливает алкоголь.

Аналогами называют лекарственные средства, обладающие аналогичным фармакологическим действием, при котором состав лекарства может быть другой. Аналоги Периндоприл + Амлодипин не сложно найти в аптеках. Это могут быть как препараты с одним действующим компонентом, так и комбинированные.

Антигипертензивными препаратами-аналогами можно назвать:

• Эналаприл (действующее вещество — эналаприл);
• Хартил-Д (рамиприл и гидрохлоротиазид);
• Энап НЛ (эналаприл и гидрохлоротиазид);
• Нолипрел (периндоприла аргинин и индапамид) и другие лекарства.

Как и другие кардиопрепараты, их необходимо принимать только по назначению врача, строго следуя инструкции и соблюдая дозировку.

Полезное видео

Дополнительную информацию о таблетках Периндоприл смотрите в этом видео:

Амлодипин-Периндоприл-Рихтер (5 мг/4мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг/4 мг, 5 мг/8 мг, 10 мг/4 мг, 10 мг/8 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), периндоприла трет-бутиламин 4 мг для дозировки 5 мг/4 мг; амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), периндоприла трет-бутиламин 8 мг для дозировки 5 мг/8 мг; амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), периндоприла трет-бутиламин 4 мг для дозировки 10 мг/4 мг; амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), периндоприла трет-бутиламин 8 мг для дозировки 10 мг/8 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), целлюлоза микрокристаллическая (тип 14), полакрилин калия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН3» на одной стороне (для дозировки 5 мг/4 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН4» на одной стороне (для дозировки 5 мг/8 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН5» на одной стороне (для дозировки 10 мг/4 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН6» на одной стороне (для дозировки 10 мг/8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Периндоприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость и степень абсорбции периндоприла и амлодипина при приеме препарата Амлодипин-Периндоприл-Рихтер значительно не отличается от скорости и степени абсорбции при приеме таблеток, содержащих периндоприл и амлодипин по отдельности.

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается; максимальная концентрация достигается через 1 час. Период полувыведения периндоприла составляет 1 час.

Периндоприл является пролекарством. 27% от принятой дозы периндоприла достигает системного кровотока в виде активного метаболита — периндоприлaта. Кроме активного метаболита (периндоприлaт), образуются еще 5 неактивных метаболитов периндоприла. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови наблюдается через 3-4 часа.

При приеме пищи уменьшается превращение периндоприла в периндоприлат и, следовательно, биодоступность периндоприла трет-бутиламина. Периндоприл следует принимать внутрь, 1 раз в день утром, перед приемом пищи.

Была продемонстрирована линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.

Объем распределения составляет приблизительно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, при этом периндоприл связывается в основном с ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ); связывание носит дозозависимый характер. Периндоприлат выводится с мочой. Терминальный период полувыведения для фракции несвязанного вещества составляет примерно 17 часов, при этом состояние равновесия сохраняется в течение 4 дней.

Выведение периндоприлaта снижается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушением функции почек. Поэтому требуется частый мониторинг концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови.

Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетические параметры периндоприла изменены у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходного вещества (периндоприла) снижен вдвое. Однако при этом не наблюдается уменьшения количества образующегося периндоприлaта и коррекции дозы не требуется.

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь терапевтической дозы; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% амлодипина в системном кровотоке связано с белками плазмы крови.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов и согласуется с режимом однократного приема; амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.

Применение у пациентов пожилого возраста: время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови схоже у молодых и пожилых пациентов. У пациентов пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что соответствует увеличению площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и периода полувыведения. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста не отличается от такового для более молодых пациентов, однако следует соблюдать осторожность при приеме амлодипина.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени: доступные клинические данные, касающиеся применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени крайне ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и повышению показателя AUC приблизительно на 40-60%.

Фармакодинамика

Периндоприл является ингибитором фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензинпревращающий фермент — АПФ). АПФ является экзопептидазой и осуществляет превращение ангиотензина I в обладающий сосудосуживающей активностью ангиотензин II; АПФ также осуществляет деградацию брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови, что приводит к повышению активности ренина плазмы (за счет ингибирования механизма отрицательной обратной связи при выделении ренина) и снижению уровня альдостерона. В связи с тем, что АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы (и также активации простагландиновой системы). Возможно, что данный механизм вносит вклад в антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и частично обуславливает некоторые побочные эффекты этих препаратов (например, кашель).

Действие периндоприла обусловлено активностью его метаболита — периндоприлата. Было показано, что другие метаболиты периндоприла не ингибируют активность АПФ in vitro.

Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой; при приеме периндоприла наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления как в положении лежа, так и стоя.

Периндоприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). При этом происходит увеличение периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений.

Как правило, происходит увеличение кровотока в почках, при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется.

Антигипертензивная активность достигает максимума через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется в течение как минимум 24 часов: остаточные эффекты составляют около 87-100% от максимального эффекта.

Снижение АД наступает быстро. У пациентов, которые отвечают на лечение, нормализация АД достигается в пределах месяца и эффект сохраняется без развития тахифилаксии.

При прекращении терапии не наблюдается эффекта отмены препарата. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.

В клинических исследованиях было показано, что периндоприл обладает вазодилатирующими свойствами. Периндоприл повышает эластичность крупных артерий и снижает соотношение толщины стенки к просвету мелких артерий.

Амлодипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция через мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, посредством которого амлодипин облегчает симптомы стенокардии, не полностью изучен. Вместе с тем установлено, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку:

­ амлодипин способствует расширению периферических артериол, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки). В связи с тем, что частота сердечных сокращений остается неизменной, уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

­ амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы, как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате расширения сосудов улучшается снабжение миокарда кислородом y пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией при приеме амлодипина 1 раз в сутки наблюдается клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и сидя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает время наступления приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST на 1 мм, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Прием амлодипина не сопровождается какими-либо метаболическими побочными эффектами или изменением уровня липидов в плазме крови; терапия амлодипином может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

— заместительная терапия при лечении эссенциальной гипертензии и/или стабильной ишемической болезни сердца у пациентов, которые уже одновременно принимают периндоприл и амлодипин в тех же дозах.

Способ применения и дозы

Принимается внутрь, одна таблетка в сутки в качестве однократной дозы. Рекомендуется принимать утром, до приема пищи.

Препарат Амлодипин-Периндоприл-Рихтер с фиксированной дозой компонентов не подходит для начальной терапии.

Если требуется коррекция дозы, она должна проводиться путем индивидуального титрования с использованием монокомпонентных препаратов: 4 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 8 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 4 мг периндоприла + 10 мг амлодипина или 8 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.

Препарат Амлодипин-Периндоприл-Рихтер в дозировках: 4 мг периндоприла + 10 мг амлодипина и 8 мг периндоприла + 10 мг амлодипина содержит максимальную суточную дозу препарата, которую не рекомендуется превышать.

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста

Выведение периндоприла снижено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому требуется частый мониторинг концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови.

Амлодипин-Периндоприл-Рихтер может быть назначен пациентам с клиренсом креатинина (КК) ≥ 60 мл/мин. Для пациентов с КК

Амлодипин-Периндоприл-Рихтер

Показания к применению

Препарат показан в качестве заместительной терапии пациентам с адекватным контролем артериального давления на фоне одновременного приёма амлодипина и периндоприла в тех же дозах, что и в фиксированной комбинации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к периндоприлу или любому другому ингибитору АПФ;

— повышенная чувствительность к амлодипину или любому другому производному дигидропиридина;

— повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;

— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

— нарушения функции почек (КК менее 60 мл/мин);

— одновременное применение периндоприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ *

Периндоприл плюс Амлодипин – инструкция по применению

Периндоприл и Амлодипин

Сочетание нескольких препаратов от давления показывает крайне хорошие результаты в лечении артериальной гипертензии и позволяет существенно улучшить прогноз касательно осложнений. Сочетание Периндоприла с Амлодипином относится к одним из наиболее эффективных как в плане контроля уровня артериального давления (АД), так и в отношении возможных побочных эффектов. Оба препарата могут выпускаться как по отдельности, так и в составе одной таблетки под разными торговыми названиями.

Периндоприл и Амлодипин сами по себе являются действующими веществами. Периндоприл может продаваться как под своим «именем», так и под названиями «Престариум», «Перинева». С Амлодипином аналогичная ситуация, его можно встретить в виде «Амлотоп», «Амлорус», «Нормодипин» и пр.

Сочетание обоих действующих веществ выпускается под торговыми названиями:

• «Дальнева» (Фирма Крка, Словения)
• «Престанс» (Сервье, Франция)
• «Парнавел Амло» (Озон, Россия)
• «Амлодипин-Периндоприл-Рихтер» (Гедеон Рихтер, Польша) и пр.

Сочетание Амлодипина и Периндоприла с Индапамидом (мочегонное) называется:

Механизм действия

Механизм действия Периндоприла основан на подавлении активности ангиотензинпревращающего фермента. Этот фермент способствует образованию сильного сосудосуживающего фактора – ангиотензина II. При подавлении активности фермента ангиотензин II не образуется, мышцы сосудов не сокращаются и, соответственно, снижается АД. В отличии от других препаратов с аналогичным механизмом действия (Лизиноприл), Периндоприл хорошо работает у людей с избыточной массой тела.

Амлодипин нарушает вхождение в мышечные клетки ионов кальция, что приводит к нарушению их сокращения. Как следствие, сосуды расслабляются и происходит уменьшение АД. Кроме этого, Амлодипин улучшает поступление крови и кислорода к миокарду.

Что лучше из этих препаратов – вопрос достаточно спорный и в настоящее время остро обсуждаемый. Согласно последним мировым тенденциям, начинать лечение, безусловно стоит с Периндоприла или препаратов этой же фармацевтической группы (Лизиноприл). Амлодипин лучше использовать в составе комбинированной терапии в сочетании с тем же Лизиноприлом или Периндоприлом.

Сочетание Периндоприла с Амлодипином можно принимать один раз в сутки и позволяет добиться выраженного снижения артериального давления, уменьшения нагрузки на сердце, улучшение кровоснабжения сердечной мышцы. В отличии от других комбинаций препаратов от давления, данное сочетание не вызывает урежения частоты сердечных сокращений.

Амлодипин плюс Периндоприл показаны в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия, не поддающаяся коррекции одним препаратом;
• Сочетание высокого АД и стенокардии (боли в области сердца при физической нагрузке).

Противопоказания

Данную комбинацию нельзя применять в случае:

• Непереносимости Периндоприла или Амлодипина;
• Двустороннего сужения почечных артерий;
• Выраженного нарушения функции почек;
• «Верхнего» АД менее 90 мм.рт.ст.;
• Нарушения нормального выброса крови из сердца в аорту;
• Острой сердечной недостаточности;
• Прогрессирующей стенокардии;
• Острого инфаркта миокарда;
• Беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Периндоприл с Амлодипином могут вызвать:

• Чувство сонливости;
• Учащение сердцебиения;
• Чрезмерное снижение АД;
• Кашель без мокроты;
• Расстройства пищеварения;
• Аллергические реакции;
• Мышечный спазм;
• Отеки на ногах.

Формы выпуска и цена

Несмотря на аналогичную инструкцию применения, цены на комбинированные препараты с Амлодипином и Периндоприлом значительно варьируют:

• Престанс:
  • 5 мг (Амлодипин) + 5 мг (Периндоприл), 30 шт. – 600 – 610 р;
  • 10 мг + 5 мг, 30 шт. – 750 – 760 р;
  • 10 мг + 10 мг, 30 шт. – 760 – 770 р;
• Дальнева:
  • 5 мг + 4 мг, 30 шт. – 390 – 400 р;
  • 5 мг + 8 мг, 30 шт. – 470 – 480 р;
  • 10 мг + 4 мг, 30 шт. – 450 – 460 р;
  • 10 мг + 8 мг, 30 шт. – 500 – 510 р;
• Парнавел Амло:
  • 5 мг + 4 мг, 30 шт. – 600 – 640 р;
  • 5 мг + 8 мг, 30 шт. – 670 – 700 р;
  • 10 мг + 4 мг, 30 шт. – 700 – 760 р;