Бисопролол 5 мл

Бисопролол 5 мг — инструкция по применению

Бисопролол 5 мг – лекарственное средство из группы бета — адреноблокаторов. Широко применяется для лечения гипертонии и сердечно — сосудистых заболеваний. Препарат имеет выраженное противоишемическое действие, позволяет снизить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска и состав

Круглые таблетки плоскоцилиндрический формы с шероховатой поверхностью, с фаской и риской, от светло-желтого до светло-коричневого цвета. Допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета.

Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

• активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 80,645 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,000 мг, кросповидон 3,000 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,150 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,005 мг.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата бисопролола фумарат является кардиоселктивным блокатором β₁-адренорецепторов. Он воздействует непосредственно на рецепторы клеток сердца, которые реагируют на адреналин, и блокирует их. За счет этого бисопролола фумарат оказывает несколько фармакологических эффектов:

• Уменьшение частоты сокращений сердца – приводит к снижению потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде и уменьшению минутного объема сердца (снижение количества крови, выталкиваемой сердцем в аорту в течение минуты).
• Снижение реакции артериальных сосудов на адреналин, за счет чего уменьшается тонус их стенок и увеличивается диаметр просвета.

Эти фармакологические эффекты бисопролола фумарата обеспечивают его гипотензивное (снижение артериального давления) и антиангинальное (уменьшение потребности миокарда в кислороде и питательных веществах, за счет чего снижается интенсивность боли при недостаточном кровоснабжении сердечной мышцы) действие.

Биодоступность препарата при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь. Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации. Более 95% действующего вещества препарата выводится почками, причем половина из этого количества в неизмененном виде. Частично бисопролола фумарат перерабатывается в печени до промежуточных продуктов распада. Период полувыведения (время, через которое выводится из организма половина всей дозы препарата) составляет 12 часов, что дает возможность оказания терапевтического эффекта таблетками Бисопролол в течение суток.

Показания к применению

Таблетки Бисопролол 5 мг показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Так как препарат применяется для длительной терапии сердечно-сосудистой патологии, он не используется для быстрого снижения артериального давления при гипертоническом кризе (резкое и значительное повышение системного артериального давления до высоких цифр).

Противопоказания к применению

Применение таблеток Бисопролол противопоказано при ряде патологических (включая заболевания сердечно-сосудистой системы) и физиологических состояниях организма:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бисопрололу фумарату или вспомогательным веществам препарата.
• Острая или хроническая сердечная недостаточность, при которой происходит выраженное снижение ударного и минутного объема сердца.
• Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени – нарушение прохождения сердечного нервного импульса через предсердно-желудочковый узел (в этом случае возможно применение препарата при наличии электрокардиостимулятора).
• Синдром слабости синусового узла, ответственного за генерацию сердечных импульсов.
• Снижение системного артериального давления (артериальная гипотензия).
• Обструктивные заболевания органов дыхательной системы, включая бронхиальную астму – бисопролола фумарат может спровоцировать спазм (сужение) бронхов.
• Патология периферических артерий, сопровождающаяся их спазмом – болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит.
• Феохромоцитома – доброкачественная гормонпродуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников, приводящая к повышению уровня адреналина в крови.
• Метаболический ацидоз – обменная патология, при которой происходит снижение показателя рН крови в кислую сторону.
• Детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

В отсутствии или наличии противопоказаний необходимо убедиться еще до начала применения таблеток Бисопролол.

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатина (КК) менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.

Побочные эффекты

Таблетки Бисопролол оказывают выраженное воздействие на весь организм и могут приводить к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем:

• Центральная нервная система – головокружение, слабость, утомляемость даже при воздействии небольших нагрузок, головная боль. Иногда могут развиваться бессонница, склонность к депрессии (подавленность и снижение настроения), спутанность сознания. Редко – кратковременная потеря памяти (амнезия), галлюцинации, мышечная слабость, тремор рук и парестезия (нарушение чувствительности кожи).
• Сердечно-сосудистая система – развитие аритмии (нарушение ритма сокращений сердца), артериальная гипотония, усугубление сердечной недостаточности, боли в области сердца.
• Органы чувств – нарушения зрения, сухость в глазах (следствие снижения продукции слезной жидкости), конъюнктивит (воспаление конъюнктивы).
• Система пищеварения – тошнота, рвота, неустойчивый стул (запор или диарея), сухость во рту, изменение вкуса или его снижение, изменение функциональной активности работы печени.
• Органы системы дыхания – заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм (особенно на фоне приема высокой дозы препарата).
• Реакция кожи – увеличение интенсивности потоотделения, покраснение (гиперемия), появление сыпи без зуда, обострение псориаза.
• Красный костный мозг и кровь – тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови).
• Эндокринная система – снижение функциональной активности щитовидной железы (гипотиреоидное состояние), колебания уровня сахара в крови (гипергликемия или гипогликемия).
• Аллергические реакции – возникают достаточно редко, возможно появление сыпи на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой). Еще реже возникают тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или наружных половых органов) или анафилактический шок (прогрессирующее выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

Также таблетки Бисопролол могут вызывать боль в области поясницы, суставах (артралгия), снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу) и потенции у мужчин. В случае появления проявлений побочных эффектов, его прием необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача. Существует ряд особых показаний в отношении его применения, на которые необходимо обращать внимание:

• После начала приема таблеток Бисопролол необходимо в течение первой недели каждодневно проводить контроль системного артериального давления и частоту сердечных сокращений, затем такой контроль проводится 1 раз в неделю.
• В случае наличия каких-либо заболеваний органов дыхательной системы, перед началом использования препарата проводится оценка функции внешнего дыхания.
• Лицам, которые используют контактные линзы, желательно применять глазные капли «искусственные слезы».
• Прием таблеток Бисопролол может привести к маскированию ряда симптомов патологии щитовидной железы и сахарного диабета.
• Резкое прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены, при котором резко возрастает артериальное давление и тахикардия (учащение сокращений сердца).
• Бисопролола фумарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому перед началом приема таблеток Бисопролол необходимо предупредить лечащего врача о возможном использовании других препаратов.

В аптеках таблетки Бисопролол отпускаются по рецепту врача. Не допускается их самостоятельный прием или по рекомендации третьих лиц. В случае появления любых сомнений или вопросов, желательно проконсультироваться с врачом.

Применение во время беременности и в период лактакции

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Совместимость Бисопролола и алкоголя

Прием алкоголя должен исключаться, так как препарат усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы передозировки

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.

• При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора.
• При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются).
• При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).
• При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.
• При судорогах — внутривенно диазепам.
• При бронхоспазме — ингаляционно β2-адреномиметики.

Сроки и условия хранения

Срок годности с момента изготовления препарата составляет 2 года. Хранить необходимо в защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Аналоги Бисопролола

По действующему веществу аналогичными препаратами являются – Бисопрол, Бипрол, Конкор, Коронал, Нипертен.

Средняя стоимость таблеток Бисопролол (5 мг 30 шт.) в аптеках Москвы составляет 124 руб.

Бисопролол таблетки 5 мг : инструкция по применению

Показания к применению

Противопоказания

— сердечная недостаточность (стадия IV по NYHA) или острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);

— атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора);

— синдром cлабости синусового узла и синоатриальная блокада;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.);

— тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;

— поздние стадии заболеваний периферических артерий, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;

— возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности);

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать с малых доз и увеличивать дозу медленно. Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. Таблетки следует принимать утром вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и не измельчая с небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения не ограничена. Прием Бисопролола недопустимо прекращать внезапно, так как это может привести к обострению заболевания. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Гипертензия и ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендованная доза составляет 5 мг один раз в день. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) возможен прием по 2,5 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: различные виды аритмий, усугубление хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ангиоспазм, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания (при приеме в высоких дозах), ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия; при снижении артериального давления больной должен находиться в положении с поднятыми вверх ногами; при бронхоспазме — β-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены или экстракты аллергенов, йодосодержащие рентгеноконтрасты повышают риск возникновения тяжелых аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).

Повышает концентрацию лидокаина и теофиллина, особенно на фоне курения. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Фенитоин, анестезирующие газы, нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Резерпин может усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие его, должны находиться под наблюдением врача.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, перерыв в лечении должен составлять не менее 14 дней.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола; рифампицин может снижать ее.

Особенности применения

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения артериального давления (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол-Боримед может маскировать признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

При одновременном приеме клонидина его прием должен быть прекращен через несколько дней после отмены Бисопролола-Боримеда.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Влияние на способность к управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Меры предосторожности

Лечениене может быть прекращено внезапно, так как это может привести к временному ухудшению состояния больного – особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Необходима осторожность при применении у пациентов с высоким артериальным давлением или стенокардией с сердечной недостаточностью.

Необходимо соблюдать осторожность при сахарном диабете с симптомами гипогликемии (например тахикардия, сердцебиение, потливость), голодании, проведении текущей десенсибилизации, атриовентрикулярной блокаде I степени; стенокардии Принцметала, облитерирующем эндартериите.

У пациентов с астмой может потребоваться увеличение дозы β₂-адреномиметиков.

Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бисопролола для учета возможных лекарственных взаимодействий.

У пациентов с псориазом прием бисопролола возможен только после тщательной оценки пользы и риска. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после приема α-блокаторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Бисопролол относится к средствам, включенным в допинг-лист.

Бисопролол (Bisoprolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т_1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС ®

Бисопролол (Bisoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

• Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

• Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
• Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

• Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
• Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
• Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
• Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

• ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

• Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

• Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

• Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
• Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
• Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
• Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
• Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
• Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
• Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
• Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.