Доза метопролола суточная
Метопролол (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество: метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество — 25 мг или 50 мг, или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Код АТХ С07А В02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов.
После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80 % препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90 % всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакодинамика
Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени – на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Показания к применению
– стенокардия (в т.ч. постинфарктная)
– аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия)
– поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда
– в составе комплексной терапии при тиреотоксикозе
– профилактика приступов мигрени
Способ применения и дозы
Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
Артериальная гипертензия: начальная суточная доза Метопролола составляет 100 мг одноразово или разделенная на 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение Метопролола с другими гипотензивными средствами.
Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.
Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, разделенная на 2-3 приема.
Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.
Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.
Поддерживающая терапия: рекомендованная суточная доза – 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.
Профилактика мигрени: суточная доза – 100-200 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером.
Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику Метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако рекомендуется быть осторожными, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.
Необходима коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Побочные действия
–брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)
— одышка при нагрузке
— головокружение, головная боль
— тошнота, рвота, боль в животе
— появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно
— нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии
— снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха
— кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница
– нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);
– галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания
– сухость во рту; в отдельных случаях – ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)
– фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза
– лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)
– другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги
– артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция
в отдельных случаях – болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).
Противопоказания
– повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата
– бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе
– атриовентрикулярная блокада II-III степени
острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность
– клинически значимая синусовая брадикардия
– синдром слабости синусного узла
– тяжелое нарушение периферического кровообращения
тяжелая недостаточность функции печени
– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервале P–Q>0,24 c или систолическим артериальным давлением
Метопролол
Цены в интернет-аптеках:
Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, антиангинального гипотензивного и антиаритмического действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Метопролола:
- Таблетки: круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересеченными рисками и фаской (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в дозе 25 мг – по 10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка в картонной пачке; по 30 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 20, 40 или 50 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в дозе 50 мг – с оболочкой розоватого цвета; в дозе 100 мг – оболочка от белого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной стороне (в дозе 50 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; в дозе 100 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).
Состав 1 таблетки:
- Активное вещество: метопролола тартрат – 25, 50 или 100 мг;
- Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, тальк.
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:
- Активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
- Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
- Оболочка: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый Понсо 4R (дополнительно для таблеток по 50 мг).
Показания к применению
- Артериальная гипертензия, включая гиперкинетический тип, тахикардию (в сочетании с другими антигипертензивными средствами или при монотерапии);
- Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
- Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (вторичная профилактика/комплексная терапия);
- Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).
Также препарат применяют для профилактики приступов стенокардии и мигрени.
Противопоказания
- Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
- Кардиогенный шок;
- Синоатриальная (SA) блокада;
- Выраженная брадикардия;
- Синдром слабости синусового узла;
- Стенокардия Принцметала;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
- Период кормления грудью;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
- Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
Относительные (необходимо использовать с особой осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):
- Метаболический ацидоз;
- Сахарный диабет;
- Хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
- Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- Хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
- AV-блокада I степени;
- Феохромоцитома;
- Миастения;
- Тиреотоксикоз;
- Псориаз;
- Депрессия (включая данные в анамнезе);
- Пожилой возраст.
В период беременности прием допустим только по строгим показаниям при тщательном соотношении пользы от лечения препаратом и риска развития его побочных реакций (возможное появление у плода брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии). После родов новорожденный должен находиться под строгим контролем на протяжении 2-3 суток.
Так как влияние средства на новорожденного при грудном вскармливании не изучено, во время приема необходимо отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Метопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.
При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.
При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).
Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.
Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.
При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.
Побочные действия
- Нервная система: головная боль, слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости двигательных и психических реакций; редко – парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно и с перемежающейся хромотой), мышечная слабость, снижение внимания, депрессия, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
- Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, головокружение (со случаями потери сознания); редко – аритмии, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), преходящие симптомы хронической сердечной недостаточности – отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки, одышка;
- Органы чувств: болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезной жидкости, шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения;
- Кожные покровы: сыпь, кожный зуд, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, гиперемия кожи, фотодерматоз, экзантема, обратимая алопеция, усиление потоотделения;
- Пищеварительная система: нарушение вкуса, боль в области живота, тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, нарушение функции печени;
- Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия; редко – гипергликемия (у больных, страдающих сахарным диабетом);
- Дыхательная система: заложенность носа, затруднение выдоха, бронхоспазм (при высоких дозах у предрасположенных пациентов);
- Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения; очень редко – гипербилирубинемия;
- Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях может привести (как и все бета-адреноблокаторы) к незначительному увеличению массы тела, снижению либидо и/или потенции.
Перечисленные нежелательные реакции зависят от индивидуальной чувствительности пациента, в большинстве случаев слабо выражены и исчезают после отмены препарата.
К симптомам передозировки, проявление которых может наблюдаться в интервале от 20 минут до 2 часов после приема средства, относятся: выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая синусовая брадикардия, рвота, тошнота, цианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм, при острой передозировке – потеря сознания, кардиогенный шок, кома, кардиалгия, атриовентрикулярная блокада (вплоть для остановки сердца).
Лечение: проведение промывания желудка и применение адсорбирующих средств, при выраженном снижении АД, сердечной недостаточности, брадикардии – назначают с интервалом в 2-5 минут внутривенное введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или атропина сульфата в дозе 0,5-2 мг.
При отсутствии улучшения состояния используют норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин, в дальнейшем возможно применение глюкагона – 1-10 мг; при бронхоспазме вводят внутривенно стимуляторы бета 2-адренорецепторов.
Особые указания
Во время терапии требуется регулярно осуществлять контроль АД, частоты сердечных сокращений, концентрации глюкозы в крови (при сахарном диабете).
При использовании препарата в дозе, превышающей 200 мг в сутки, уменьшается кардиоселективность.
Больной должен быть обучен методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинформирован о необходимости обращения к специалисту при частоте менее 50 ударов в минуту.
При терапии возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.
Во время приема может наблюдаться усугубление выраженности реакций повышенной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе), и отсутствие эффекта от применения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Так как при резком отказе от препарата может развиться синдром отмены, в случае прекращения лечения дозу следует снижать постепенно на протяжении 10 дней. Особую осторожность при отмене Метопролола необходимо проявлять пациентам со стенокардией напряжения. В этом случае подобранная доза средства должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110 ударов в минуту, а в покое – в пределах 55-60.
Препарат может способствовать маскировке клинических признаков гипертиреоза (тахикардия), а при внезапной отмене – усугублению его симптоматики.
В случае необходимости проведения оперативного вмешательства на фоне лечения Метопрололом, для общей анестезии следует использовать средство, обладающее минимальным отрицательным инотропным действием.
При ношении контактных линз требуется помнить, что при терапии бета-адреноблокаторами может уменьшиться продукция слезной жидкости.
В качестве сопутствующей терапии пациентам, страдающим бронхиальной астмой назначают прием бета2-адреностимуляторов, а при наличии феохромоцитомы – альфа-адреноблокаторов.
Лицам преклонного возраста требуется контролировать функцию печени. При развитии у данной возрастной категории выраженного снижения АД, желудочковой аритмий, нарастающей брадикардии, AV-блокады следует корректировать режим дозирования (в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата).
В начале курса, в связи с возможным появлением нежелательных побочных эффектов (снижения внимания, головокружения), рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой сложной техникой, при дальнейшем приеме безопасная доза для данных видов деятельности определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
Следует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:
- Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) – увеличивают риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
- Теофиллин, бета-адреностимуляторы, эстрогены, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – уменьшают гипотензивное действие;
- Нифедипин – значительно снижает артериальное давление;
- Снотворные и седативные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол – усугубляют угнетение центральной нервной системы;
- Алкалоиды спорыньи – повышают угрозу нарушений периферического кровообращения, а наркозные средства – приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта;
- Антиаритмические препараты (амиодарон), резерпин, дилтиазем, клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды, средства для общей анестезии – повышают угнетение AV-проводимости и выраженность урежения частоты сердечных сокращений;
- Диуретики, гипотензивные средства, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов – приводят к резкому снижению АД;
- Фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин – увеличивают концентрацию метопролола в плазме, а индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин) – снижают;
- Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск появления анафилактических реакций;
- Аллергены, применяемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб – увеличивают вероятность анафилаксии или системных аллергических реакций.
Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:
- Лидокаин и ксантин (кроме дифиллина) – снижает их клиренс, особенно при повышенном исходном клиренсе теофиллина под влиянием курения;
- Антидеполяризующие миорелаксанты – удлиняет и усиливает их действие;
- Пероральные гипогликемические средства, при сочетании с инсулином – уменьшает эффективность, повышает риск возникновения гипогликемии и усугубления ее выраженности, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию, повышение АД, потливость);
- Кумарины – удлиняет антикоагулянтный эффект.
Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.
В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Метопролол (Metoprolol)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера (табл. 50 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера (табл. 100 мг).
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.
Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100–200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100–200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Метопролол
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Метопролол
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
Цены в аптеках Москвы
Оставьте свой комментарий
Текущий индекс информационного спроса, ‰
Мнение «Врачей РФ» о препарате Метопролол
Зарегистрированные цены ЖНВЛП
Регистрационные удостоверения Метопролол
- Аптечка
- Интернет-магазин
- О компании
- Контакты
- Контакты издательства:
- +7 (499) 281-91-91
- E-mail: [email protected]
- Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Еще много интересного
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Информация предназначена для медицинских специалистов.
Метопролол
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Метопролола – таблетки: круглые, выпуклые с двух сторон, с риской на одной из сторон, покрытые пленочной оболочкой:
- Розового цвета – по 14 шт. в блистерах, по 2 или 4 блистера в картонной пачке
- Белого цвета (возможен желтоватый оттенок) – по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке.
Действующее вещество – метопролола тартрат. Его содержание в 1 таблетке в зависимости от цвета:
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).
- Таблетки 50 мг: тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, краситель пунцовый (Понсо 4R);
- Таблетки 100 мг: тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.
Показания к применению
Метопролол применяют по следующим показаниям:
- Нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия);
- Артериальная гипертензия (в т.ч. в комбинации с другими антигипертензивными средствами), включая гиперкинетический тип, тахикардию;
- Ишемическая болезнь сердца: лечение инфаркта миокарда (комплексная терапия и вторичная профилактика), а также профилактика приступов стенокардии;
- Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).
Также препарат может применяться для профилактики приступов мигрени.
Противопоказания
- Возраст до 18 лет;
- Лактация;
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы или внутривенное введение верапамила;
- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт.ст., частота сердечных сокращений – менее 45 уд./мин; в случае применения Метопролола при вторичной профилактике инфаркта миокарда);
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Выраженная брадикардия;
- Стенокардия Принцметала;
- Синоатриальная (SA) блокада;
- AV-блокада II-III степени;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата либо другим бета-адреноблокаторам.
Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):
- Пожилой возраст;
- Беременность;
- Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
- Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
- Миастения;
- AV-блокада I степени;
- Феохромоцитома;
- Тиреотоксикоз;
- Метаболический ацидоз;
- Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- Сахарный диабет;
- Псориаз;
- Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
- Бронхиальная астма.
Способ применения и дозировка
Метопролол следует принимать внутрь, не разжевывая таблетки и запивая их жидкостью, во время приема пищи или сразу после еды.
Начальная суточная доза при артериальной гипертензии – 50-100 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером). В случае недостаточности терапевтического эффекта дозу постепенно повышают и/или назначают дополнительно другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза составляет 200 мг.
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией – по 50 мг 2 раза в сутки;
- Аритмии, стенокардия, а также профилактика мигрени – по 50-100 мг 2 раза в сутки;
- Вторичная профилактика инфаркта миокарда – по 100 мг 2 раза в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени дозу снижают в зависимости от клинического состояния.
Побочные действия
- Нервная система: головная боль, слабость, замедление скорости психических и двигательных реакций, повышенная утомляемость; редко – снижение внимания, беспокойство, мышечная слабость, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), кратковременное нарушение памяти или спутанность сознания;
- Органы чувств: редко – сухость и болезненность глаз, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, снижение зрения, шум в ушах;
- Сердечно-сосудистая система: головокружение, снижение артериального давления, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, иногда – потеря сознания; редко – проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, одышка, отечность стоп и/или нижней части голеней), нарушение проводимости и снижение сократимости миокарда, кардиалгия, аритмии;
- Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, изменение вкуса, нарушение функции печени;
- Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха; при применении препарата в высоких дозах – бронхоспазм;
- Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин); редко – гипотиреоз, гипергликемия (у больных сахарным диабетом);
- Кожные покровы: обострение псориаза, сыпь, псориазоподобные кожные реакции, кожный зуд, гиперемия кожи, усиление потоотделения, экзантема, фотодерматоз, крапивница, обратимая алопеция;
- Лабораторные показатели: редко – повышение активности печеночных ферментов, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения; очень редко – гипербилирубинемия;
- Прочие: незначительное увеличение массы тела, боль в спине или суставах, снижение либидо и/или потенции; при приеме во время беременности – внутриутробная задержка роста, брадикардия и гипогликемия у плода.
Выраженность побочных эффектов зависит от индивидуальной чувствительности пациента. Обычно они незначительны и самостоятельно проходят после отмены препарата.
Особые указания
В период применения Метопролола необходим контроль артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, кроме того, следует контролировать функцию почек, у больных сахарным диабетом – содержание глюкозы (возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства).
Пациентов следует обучить методике подсчета ЧСС и предупредить, что в случае снижения этого показателя менее 50 ударов/минуту, нужно обратиться к врачу.
При сердечной недостаточности Метопролол может быть назначен только после достижения стадии компенсации.
Отменять препарат рекомендуется постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, т.к. резкая отмена может привести к повышению АД и усилению приступов стенокардии. Особое внимание при прекращении лечения следует уделять пациентам со стенокардией и тиреотоксикозом.
В период применения Метопролола у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности. Также важно иметь в виду, что препарат может аннулировать эффект обычных доз эпинефрина (адреналина).
Метопролол может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию у больных сахарным диабетом, усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения, уменьшить продукцию слезной жидкости (что следует учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами).
При необходимости назначения препарата больным с феохромоцитомой в качестве сопутствующей терапии применяют альфа-адреноблокаторы, с бронхиальной астмой – бета2-адреностимуляторы.
Пациенты, принимающие Метопролол одновременно с препаратами, снижающими запасы катехоламинов (к примеру, с резерпином), должны находиться под тщательным наблюдением врача, т.к. возможно усиление действия бета-адреноблокатора, чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии. У пожилых пациентов рекомендуется постоянно контролировать функцию печени. Снижение дозы для людей пожилого возраста показано в случае выраженного снижения АД (систолическое АД – ниже 100 мм рт. ст.), нарастающей брадикардии (менее 50 ударов/минуту), желудочковых аритмий, AV-блокады, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции печени. В некоторых случаях требуется отмена Метопролола.
Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы он подобрал средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Отменять Метопролол не рекомендуется.
Особое наблюдение во время лечения необходимо осуществлять за пациентами с депрессивными расстройствами. В случае развития депрессии препарат следует отменить.
При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям, после оценки соотношения пользы и рисков. Лечение проводят под тщательным врачебным наблюдением, особенно за развитием плода. Кроме того, необходимо строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после рождения.
В начале терапии возможна повышенная утомляемость и головокружение. В этом случае рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания, скорости психических и физических реакций. Степень дальнейшего ограничения определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы моноаминоксидазы значительно усиливают гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, поэтому такая комбинация противопоказана. Перерыв между приемами этих препаратов должен составлять не менее 14 дней.
Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Метопролола с другими лекарственными средствами:
- Верапамил внутривенно: остановка сердца;
- Нифедипин: значительное снижение АД;
- Наркозные средства: суммация кардиодепрессивного эффекта;
- Средства для ингаляционного наркоза, являющиеся производными углеводородов: риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
- Этрогены, теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление гипотензивного эффекта;
- Три- и тетрациклические антидепрессанты, седативные, снотворные и антипсихотические средства, этанол: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
- Антидеполяризующие миорелаксанты: усиление и удлинение их действия;
- Алкалоиды спорыньи: увеличение риска нарушений периферического кровообращения;
- Пероральные гипогликемические средства: снижение их эффекта;
- Инсулин: риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и маскировка некоторых ее симптомов (потливость, тахикардия, повышение АД);
- Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин): усиление метаболизма и концентрации метопролола в плазме крови, снижение его эффективности;
- Ингибиторы (пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины): увеличение концентрации метопролола в плазме;
- Ксантины (за исключением дифиллина), лидокаин: снижение их клиренса;
- Лидокаин: повышение его концентрации в плазме крови;
- Кумарины: пролонгация их антикоагулянтного эффекта;
- Этанол: риск выраженного снижения АД;
- Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения: риск развития анафилактических реакций;
- Экстракты аллергенов для кожных проб и аллергены, используемые для иммунотерапии: риск развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
- Диуретики, гипотензивные средства (особенно празозин), нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых каналов: резкое снижение АД;
- Дилтиазем, верапамил, резерпин, клонидин, гуанфацин, альфа метилдопа, антиаритмические средства (амиодарон), сердечные гликозиды, средства для общей анестезии: угнетение AV-проводимости, увеличение выраженности урежения ЧСС;
- Клонидин: риск развития синдрома отмены после резкого прекращения приема метопролола (по этой причине клонидин следует отменять через несколько дней после отмены метопролола).
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 15-25 °С в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.
Срок годности – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Метопролол
В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета-адреноблокатор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.
Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.
При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.
Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.
Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.
Показания к применению Метопролола
Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.
Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.
Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.
Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.
Противопоказания
Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.
При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.
Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.
Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).
Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.
Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.
Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.
Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.
Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».
Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.
Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.
Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.
Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.
При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.
При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.
Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).
Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.
С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.
Передозировка
Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.
Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.
Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.
При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.
Гемодиализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.
Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.
Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.
Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.
Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.
При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.
Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.
Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.
Условия продажи
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.
Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.
Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.
Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.
Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.
При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).
При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.
При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.
Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.
При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.
Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.
Рецепт на латинском:
Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.
При беременности
Медикамент противопоказан при беременности.